《病理学》02药物效应动力学.pptVIP

第二章 药物效应动力学 Chapter 2 Pharmacodynamics吴勇杰 内 容 第一节 药物的基本作用 第二节 药物剂量与效应关系 第三节 药物受体 药物效应动力学(Pharmacodynamics,简称药效学) ----研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制。 意义----指导临床合理用药，发挥最佳疗效，减少不良反应，新药研发奠定基础。 一、药物作用与药理效应 （ drug action and pharmacological effect ） 药物作用与药理效应drug action是药物与靶部位间的初始作用，是动因，有其特异性；pharmacological effect是机体对药物的反应，是结果，或是机体器官原有功能水平的改变。基本类型： excitation inhibition 肾上腺素 阿斯匹林 呋塞米 吗啡 Example: （ drug action and pharmacological effect ） 肾上腺素 激动血管平滑肌?受体 （作用） 血管平滑肌收缩 血压上升 （效应） 药物的基本作用:兴奋、抑制视机体器官原有功能水平的改变而定基本类型： excitation inhibition 肾上腺素 阿斯匹林 呋塞米 吗啡 药物作用的方式 局部作用(眼药水,局麻药） 全身作用(吸收作用，肌注，静注,口服) 药物作用的选择性 定义,高、低的区别 举例：强心苷，阿托品 二.治疗作用与不良反应 1 治疗作用 (治疗效果，疗效,therapeutic effect) 指在治疗剂量时药物产生的、符合临床用药目的的作用。 对因治疗（etiological treatment）：青霉素（肺炎） 对症治疗 (symptomatic treatment）：镇痛，解热 补充疗法（supplement therapy）：胰岛素（糖尿病） 药源性疾病-肾上腺皮质功能亢进 过敏反应 溶血性贫血 第二节 药物剂量与效应关系（Dose-effect relationship） 量反应和质反应 量反应:效应强弱呈连续性量的变化。血压升降。 质反应:药理效应呈反应性质的变化(全或无)。存活或死亡。 量效关系（dose-effect relationship） 药理剂量(浓度)和效应在一定范围内的关系。 量效曲线(dose-effect curve) 药理效应的强度为纵坐标，剂量或浓度为横坐标作图。(量反应,质反应) 与量效关系有关的概念 第三节 药物与受体Drug and its receptor 1 受体的概念 生物活性物质： 内源性：激素、神经递质、血管活性物质 外源性：药物和毒物 受体(Receptor)：对生物活性物质具有识别能力并可与之选择性结合的生物大分子。存在于胞膜、胞浆、细胞核内。与配体结合后出现生物效应. D+R DR E (drug, receptor,effect) 1mg组织一般只含10fmol(1fmol=10-15mol)左右受体分子，含量极微。 配体(ligand)：与受体特异性结合的生物活性物质称为配体(ligand)。受体都有内源性配体。 亲和力——药物与受体结合的能力。用KD的倒数或用pD2来表示。KD为引起50%最大效应时（50%受体被占领）的摩尔浓度。 KD 平衡解离常数 药物与受体亲和力 有单位(浓度单位 mol/L) KD越大,药物与受体亲和力越小(反比) pD2 亲和力指