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南京医科大学药理教研室 汪红仪 传出神经系统药理学 第 五 章  概 论 一、传出神经系统的分类 1.解剖学分类 2.按传出神经末梢释放的递质分类 胆碱能神经（cholinergic nerve） 去甲肾上腺素能神经 （noradrenergic nerve） 也称为肾上腺素能神经 （adrenergic nerve） 递质的合成、贮存、释放与作用的终止 （1）乙酰胆碱 (acetylcholine, Ach) 合成： 胆碱乙酰化酶 乙酰CoA +胆碱 Ach + CoA 贮存场所： 囊泡 释　放 （1）胞裂外排：当神经冲动到达神经末梢时，钙离子进入神经末梢，促使囊泡与突触前膜融合，形成裂孔，通过裂孔将内容物（NA、Ach 、 ATP等）一并排至突触间隙。 （2）量子化释放：每一囊泡为一量子，200～300个量子同时释放，可引发动作电位而产生效应 灭活： 主要被乙酰胆碱酯酶（AchE）所水解， AchE 存在于突触间隙中 AchE Ach 胆碱 +乙酸 递质的合成、贮存、释放与作用的终止 （2）去甲肾上腺素(NA) 合成： 消　除 1)摄取-1（uptake-1, 贮存型） 75%~90% 突触前膜将NA摄入囊泡贮存，供下一次再释放。少量未进入囊泡的被MAO破坏。 2)摄取-2（uptake-2, 代谢型） 非神经组织如心肌、平滑肌等摄取NA，被胞内的COMT、MAO所破坏。 3) 肝、肾等的COMT和MAO灭活。 三.传出神经系统的受体 1. 受体的分类 能与Ach 结合的受体称胆碱受体 能与NA结合的受体称肾上腺素受体 　　　　　　　　　　　α1 突触后膜 α2 突触前膜 　　　　　　　　　　 β1 心脏 β2 　 血管、平滑肌 β3 2)受体兴奋效应 2)受体兴奋效应 M-R 心脏（-）：心率↓、传导↓、收缩力↓ 平滑肌收缩：内脏及气管，子宫不定。 but括约肌松弛 眼：缩瞳、↓眼压、调节痉挛 腺体：分泌增加 N1-R 植物N节 a.肾上腺素能N：心收缩力、小血管 b.胆碱能N：平滑肌（胃肠、膀胱）、眼、腺体、心传导、心率 肾上腺髓质分泌AD、NA↑ N2-R 骨骼肌收缩 α1-R 血管收缩：皮肤、粘膜、腹内脏、冠脉、脑、肺、肾、骨骼肌 平滑肌松弛：（内脏，弱、无临床意义）but括约肌收缩、妊娠子宫收缩 眼：扩瞳（瞳孔开大肌） 腺体：汗腺分泌↑（手心） 代谢：肝糖元分解↑、异生↑ α2-R NA释放↓ β1-R 心脏（+）：心收力↑、心率↑、心传导↑ 代谢：脂肪分解↑ 肾素分泌↑ β2-R 血管扩张：骨骼肌血管、冠脉β2远多于α 平滑肌舒张 眼：睫状肌舒张（远视） 代谢：肝、肌糖原分解↑ β3-R 脂肪分解↑ 症状与给药： 心跳过速— M-R（+）剂 心脏骤停—β1-R（+）剂 支哮 —— β2-R（+）剂 盗汗 —— M-R（-）剂 胃出血——α1-R（+）剂 高血压——α1-R（-）剂 四.传出神经系统的生理效应 双重支配 同一器官上，作用大多相互对抗，在中枢的调节下，功能既对立又统一 两类神经同时兴奋，显现占优势的神经效应 　　　　　心血管系统 交感神经 胃肠道、眼、腺体 副交感神经 1.心脏 β受体、M受体 血管 α受体、 β受体 2.平滑肌 α、 β、 M受体 3.眼 α、 β、 M受体 4.腺体 α、 β、 M受体 5.代谢 α、 β受体 心血管 兴奋 抑制 平滑肌 抑制 兴奋 瞳孔 扩大 缩小 睫状肌 松弛 痉挛 腺体 分泌增加 分泌增加 代谢 提高 五.传出神经系统药物的基本作用及分类 1.基本作用：