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抗精神失常药Drugs Used for Treatment of Psychiatric Disorders 精神失常 精神失常是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病。 精神分裂症 躁狂症 抑郁症 焦虑症 第一节抗精神失常药 分类: 抗精神病药物(antipsychotic drugs) 或神经安定剂(neuroleptics) 抗躁狂症药物(antimanic drugs) 抗抑郁症药物(antidepressants) 抗焦虑症药物(antianxiolytics) 第一节 抗精神病药 是一类以思维、情感、行为之间不协调,精神活动与现实分离为主要特征的最常见的一类精神病。根据临床症状,将精神分裂症分为I型和II型: I型以阳性症状(幻觉和妄想)为主, II型则以阴性症状(情感淡漠、主动性缺乏等)为主 第一节 抗精神病药 神经安定药(neuroleptic drugs) 主要用于治疗精神分裂症,对其他精神病的躁狂症状也有效。 这类药物大多是强效多巴胺受体拮抗剂,在发挥治疗作用的同时,大多数药物可引起情绪冷漠、精神运动迟缓和运动障碍等不良反应 第一节 抗精神病药 分类 吩噻嗪类(phenothiazines) 硫杂蒽类(thioxanthenes) 丁酰苯类(butyrophenones) 其他 一、吩噻嗪类 药物: ⑴二甲胺类:氯丙嗪(chlorpromazine) ⑵哌嗪类:奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪 ⑶哌啶类:硫利达嗪(甲硫达嗪) 作用强弱: 哌嗪类最强,二甲胺类次之,哌啶类最弱,但以氯丙嗪应用最广 氯丙嗪(chlorpromazine) 冬眠灵(wintermine) 主要阻断多巴胺(dopamine,DA)受体,这是其抗精神病作用的主要机制。 阻断肾上腺素?受体 阻断M胆碱受体 其药理作用广泛,不良反应严重 DA-R及其亚型: D1-R:(在外周)致血管扩张,心缩力增强; D2-R:(在中枢)存在于脑内DA能神经通路。 脑内DA能神经通路及其作用 1.中脑-边缘系统DA通路 主要功能:与觉醒、记忆、情绪、动机行为有关 阻断:缓解精神症状 2.中脑-皮质DA通路 主要功能:参与认知、思想、感觉、理解和推理能力的调控 阻断:缓解精神症状 过度阻断:可能产生静坐不能 脑内DA能神经通路及其作用 3.黑质—纹状体DA通路: 主要功能:主管锥体外系运动功能 过度阻断:帕金森综合征等锥体外系症状 4.结节—漏斗DA通路 主要功能:调节某些激素的释放 阻断:催乳素分泌↑、促性腺激素、糖皮质激素、生长激素分泌↓ 精神分裂症的病因 目前认为I型精神分裂症主要与中脑-边缘系统DA通路和中脑-皮质DA通路DA系功能失调(亢进)密切相 抗精神分裂症药的药理作用 吩噻嗪类药物主要是通过阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2样受体而发挥疗效的。 对黑质-纹状体通路的D2样受体的阻断作用是吩噻嗪类药物引起锥体外系反应的主要原因 药理作用 1、对中枢神经系统的作用 (1)抗精神病作用: 对中枢神经系统有较强的抑制作用,神经安定作用。能显著控制活动状态和躁狂状态而又不损伤感觉能力; 对神经分裂患者:控制兴奋狂躁,消除幻觉、妄想,减轻思维障碍,恢复理智、安定情绪,自理生活 适应症:精神分裂症,躁狂症 药理作用 1、对中枢神经系统的作用 (2)镇吐作用 强大,对各种呕吐有效(对晕动病呕吐无效),对顽固呃逆有效 机制:小量抑制延脑催吐化学感受区,大量抑制呕吐中枢 药理作用 1、对中枢神经系统的作用 (3)对体温调节的影响 抑制体温调节中枢→体温调节失灵→体温随环境温度变化而升降 药理作用 2、对植物神经系统作用 阻断α受体→血管扩张、血压↓ 阻断M受体→口干、便秘、视力模糊 药理作用 3、对内分泌系统的影响 催乳素分泌↑→乳房肿大、泌乳 促性腺激素↓→排卵延迟 糖皮质激素↓→应激能力↓ 生长激素分泌↓→儿童生长抑制 临床应用 1、治疗精神分裂症 能够显著缓解如进攻、亢进、妄想、幻觉等阳性症状,但对冷漠等阴性症状效果不显著。急性期时药物起效较快。 主要用于 I型精神分裂症(精神运动性兴奋和幻觉妄想为主)的治疗,尤其对急性患者效果显著,但不能根治,需长期用药,甚至终生治疗; 对慢性精神分裂症患者疗效较差。对II型精神分裂症患者无效甚至加重病情 临床应用 2、治疗呕吐和顽固性呃逆 对药物和疾病引起的呕吐具有显著的镇吐作用。 对顽固性呃逆也有显著疗效。 对晕动症无效 3、低温麻醉与人工冬眠 不良反应 1、常见不良反应 中枢抑制症状:嗜睡、淡漠、
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