全麻镇静催-眠抗癫痫009幻灯片演示教学.ppt

* * 第二节 巴比妥类（Barbiturates）一、药动学（Pharmacokinetics）起效快慢和维时与脂溶性、体液的pH有关 ： 1、脂溶性： 维持时间： 硫喷 司可 异戊 戊巴 苯巴 1 5min 2～3h 3～6h 6～8h 2、体液的pH  pH↑－进入脑组织↓，从尿液排泄↑。3、消除：肝代谢，部分原形肾排泄。诱导肝药酶－耐受性和药物相互作用。 * * 二、作用机制1、激活GABAA受体，延长Cl－通道开放的时间， Cl－内流↑，引起突触后膜超级化。2、其他抑制谷氨酸介导的去极化。麻醉剂量抑制细胞膜的Na＋、K＋离子通道。三、药理作用和临床应用1、镇静和催眠（少用）：与BZ类比较：安全性 BZ类；依赖性 BZ类。缩短REMS，停药易反跳－致精神和身体依赖性。 * * 2、抗惊厥、抗癫痫：非特异性对抗中枢兴奋作用。用于对抗小儿高热、脑膜炎、子痫、中枢兴奋药等引起的惊厥。安全性较低，剂量较大可抑制呼吸，3、麻醉前给药或诱导麻醉 美索巴比妥 硫喷妥 * * 四、不良反应1、后遗效应：2、呼吸抑制：肺功能不良、支气管哮喘、颅脑损伤禁用。3、耐受性、依赖性：4、急性中毒：昏迷、呼吸↓、血压↓、体温↓、休克、肾功能衰竭。 解救药物：尼可刹米、NaHCO3、乳酸钠维持呼吸循环功能、利尿、血液透析 。药酶诱导作用－苯巴比妥：加速自身代谢或甾体激素、香豆素类、洋地黄类、苯妥英钠等药物的肝代谢。 * *  苯二氮卓类和巴比妥类的区别? 苯二氮卓（地西泮） 巴比妥类抗焦虑、镇静催眠 + ±少用,副作用多抗惊厥，抗癫痫 地西泮，硝西泮等 持续状态i.v麻醉 －(麻醉前用药) + 硫喷妥中枢性肌松 + 中枢肌痉挛 —呼吸抑制 + 较轻 + 中等剂量 耐受及依赖性 + + 较BZ类强作用机制 增强中枢GABA的抑制作用  * * 第三节 其他类 水合氯醛 ：1、有效代谢物-三氯乙醇起效快、催眠作用强。用于顽固性失眠、他药无效者。2、用于子痫、破伤风、小儿高热等 安全范围小，大剂量对心、肝、肾均有损害。3、有局部刺激性，10％溶液口服。 佐匹克隆：作用机制、作用和不良反应与BZ类相似，但化学结构不同。对记忆力无影响。 * * 唑吡坦（zolpidem）扎来普隆（zaleplon）与GABA受体BZ结合位点的ω1亚单位结合，增加GABAA对GABA受体亲和力，产生抗焦虑、镇静催眠作用。无肌肉松弛作用，对记忆无影响。扎来普隆代谢产物无活性，无蓄积性。H1受体阻断药 异丙嗪、氯苯那敏 小结1、BZ类抗焦虑、镇静催眠首选。作用机制： 2、抗惊厥、抗癫痫和治疗中枢或局部病变引起的肌强直和肌肉痉挛。3、安全范围大、无麻醉作用、耐受性和依赖性较轻。4、巴比妥类有麻醉作用，耐受性、依赖性和呼吸抑制强，主用于抗惊厥、抗癫痫、麻醉前给药。硫喷妥－麻醉5、其他药物：机制不同，长期用药也产生耐受性和依赖性。 * * 思考1、BZ类的作用机制、临床用途和不良反应2、为什么地西泮可用于麻醉前给药3、唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆的主要作用特点4、苯巴比妥和硫喷妥的应用， X）为什么地西泮可用于麻醉前给药A 可引起短暂记忆缺失B 可消除病人的紧张情绪C 可抑制咳嗽反射D 可增强全麻药的麻醉作用E 可抑制支气管收缩 地西泮不具有下列哪项作用？A．?抗焦虑作用B．?中枢性骨骼肌松驰作用C．?抗惊厥作用D．?大剂量引起全身麻醉E．??可用作麻醉前给药无抗惊厥作用的镇静催眠药是A. 地西泮B.水合氯醛C.氟硝西泮D.苯巴比妥E.唑吡坦 * * 第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药 （Antiepileptics and Anticonvulsants）一、癫痫的类型：（与合理选择药物有关）1、全