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非诺多泮(fenoldopam) 是一种选择性多巴胺(DA)1受体激动剂。 本品只作用于DA1受体,不存在α1和β1肾上腺素受体激动作用及其激活带来的副作用,肾血管扩张的作用比多巴胺强10倍。 它作用于近端和远端肾小管的DA1受体,抑制钠的重吸收,起到利钠和利尿的作用。其在肝脏迅速代谢,不依赖细胞色素P-450酶,仅有4%未经代谢排出,代谢产物无活性。 静脉滴注5min内起效,15min达到最大效果,作用持续30~60min。可用剂量0.1~0.6μg/(kg.min)。 静滴开始时可出现头痛、面红、心动过速等副作用,随后消失。可增加眼内压,青光眼患者禁用。 由于本品具有降低肾脏血管阻力、增加肾脏血流量、促进尿钠排泄以及利尿等优点,同时,对有无高血压的正常人和肾功能不全患者均有肾脏保护作用,与硝普钠相比,不会出现冠状动脉和脑部的窃血现象以及硫氰酸盐的毒性,非诺多泮已成为治疗各种临床类型的高血压急症首选药物之一,尤其是伴有肾功能损害者的首选药物。 依那普利拉(enalaprilat) 是目前唯一可以注射给药的ACEI类药物。 用法:1.25mg/次5min内静脉注射,每6h1次;每12~24h增加1.25mg/次,最大每6h5mg。静脉注射15min内起效,作用持续12~24h。 降压效果与血浆肾素和血管紧张素浓度呈正相关。对于有慢性心力衰竭的HE患者效果较好。 副作用有低血压、肾功能衰竭(双侧肾动脉狭窄患者)。肾动脉狭窄和孕妇禁用。 尼卡地平(nicardipine) 是二氢吡啶类钙拮抗剂,由于结构的改变,其水溶性比硝苯地平强100倍,使得尼卡地平能够制成注射剂。 静脉滴注5~10min起效,作用持续1~4h(长时间使用后持续时间可超过12h),起始剂量为5.0mg/h(可用剂量是5~15mg/h),然后渐增加至达到预期治疗效果。一旦血压稳定于预期水平,一般不需要进一步调整药物剂量。 副作用有头痛,恶心、呕吐,面红,反射性心动过速等。研究显示,静脉应用尼卡地平与硝普钠一样有效,但尼卡地平能够减轻心脏和脑缺血,对有缺血症状的患者更为有利。因其可能诱发反射性心动过速,在治疗合并冠心病的HE时宜加用β受体阻滞剂。 肼屈嗪(hydralazine) 本品通过直接舒张血管平滑肌降低血压 静脉注射(10~20mg/次)10~15min起效,肌肉注射(10~50mg/次)20~30min起效,血压持续下降可直到12h。 虽然肼屈嗪循环半衰期只有3h,但其效果减半的时间却达到了100h,可能原因是肼屈嗪与肌性动脉壁长久结合。 由于肼屈嗪降压的效果持续和难于预测,不能控制其降压的强度,同时,其会反射性引起每搏输出量和心率的增加,诱发或加重心肌缺血,应尽量避免在HE时使用,仅用于子痫患者。 酚妥拉明(phentolamine) 是一种非选择性α受体阻滞剂,静脉注射后1~2min内起效,作用持续10~30min 用法:5~10mg/次静脉注射。 适用于伴有血液中儿茶酚胺过量的HE,如嗜鉻细胞瘤危象。 但因其引起反射性心动过速,容易诱发心绞痛和心肌梗死,故禁用于急性冠状动脉综合征患者。 副作用有心动过速、体位性低血压、潮红、鼻塞、恶心呕吐等。 高血压急症常见降血压药的用法 降压药 剂量 起效 持续 不良反应 硝普钠 0.25-10?g/kg/min IV 立即 1-2分 恶心、呕吐、肌颤、出汗 硝酸甘油 5-100ug/min IV 2-5分 5-10分 头痛、呕吐 酚妥拉明 5-15mg IV 1-2分 10-30分 心动过速、头痛、潮红 尼卡地平 5-15mg/hr IV 5-10分 1-4小时 心动过速、头痛、潮红 艾司洛尔 250-500?g/kg/min IV bolus,此后50-100ug/kg/min IV 1-2分 10-20分 低血压,恶心 乌拉地尔 10-50mg IV 15分 2-8小时 头晕,.恶心,疲倦 地尔硫卓 10mg,或5-15?g/kg/min IV ? ? 低血压,心动过缓 二氮嗪 利血平 0.2-0.4g/次 IV 0.5-1.0mg IM或IV 1分 1-2小时 1-2小时 4-6小时 血糖过高,水钠潴留 常见高血压急症的首选降压、禁用和慎用药物 临床类型 首选药物 禁用和慎用药物 高血压脑病 拉贝洛尔、尼群地平、依那普利、尼卡地平、乌拉地尔 肼苯哒嗪、甲基多巴、利血平、二氮嗪、硝普钠 脑出血 拉贝洛尔、卡托普利、尼卡地平 肼苯哒嗪、甲基多巴、利血平、二氮嗪、硝普钠 蛛网膜下腔出血 依那普利、拉贝洛尔、尼卡地平 肼苯哒嗪、甲基多巴、利血平、二氮嗪、硝普钠 缺血性脑卒中 硝普钠、酚妥拉明、尼卡地平 高血压伴急性左心衰竭 呋塞米、硝普钠、硝酸甘油、乌拉地尔、卡托普利 拉贝洛尔、β-
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