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保益乐™ 应用技术资料 水溶性树脂 用于片剂生产的保益乐™ （POLYOX™）物理机械特性 引言 在市场上出售的聚环氧乙烷（PEO）聚合物，商标名是保益乐™ （POLYOX™ ）是水溶性树脂。它们是 具有独特性能的新型材料。这些新材料在制药上有很多用途。PEO可用于缓释骨架片1, 2、渗透泵、粘膜 生物粘合剂、熔融挤出和胃滞留剂型中。 保益乐聚合物为自由流动的白色结晶性粉末，平均粒径约150微米。在水和某些有机溶剂中，它们可为非 离子态、高膨胀性，具有热塑性并易于溶解。 本文目的是研究在片剂生产过程中保益乐™的物理机械特性，以应用于缓释骨架片中。 材料与方法 材料 表1为本研究所用的保益乐材料等级。 表1 本研究所测试的保益乐料 研究使用的保益乐材料 近似分子量 25ºC时的粘度范围（cP ） 5%溶液 2%溶液 1%溶液 WSR-1105 900,000 8,800 – 17,600 WSR N-60K 2,000,000 2,000 – 4,000 WSR-301 4,000,000 1,650 – 5,500 WSR-303 7,000,000 7,500 – 10,000 水分含量 保益乐样品水分含量的测定，采用干燥失重方法。仪器为105℃烘箱（英国Heraeus）。测定1克样品。 在烘箱中干燥60分钟后，对样品重新称重。 颗粒外观 粉末颗粒外观采用体视显微镜（S8/英国Leica Microsystems公司）评估。样本显微照片使用X40倍率数 码相机（DFC420/英国Leica Microsystems公司）拍照。 粉末流动性 保益乐™ 1 This document is valid at the time of distribution. Distributed 23-?-2018 (UTC) 3, 4 保益乐粉末流动性能测定，采用Carr指数 计算。如下所示（公式1）。在所有测试的材料中，采用振实 密度装置（英国Sotax ）测量100克样品的容重（V0 ）和振实后体积（Vf ）。粉末的振实Carr指数或压缩性 %，可提供一些材料流动性指标。 公式1: 压缩性指数 = 此外，在旋转压片生产（见下文）时，粉末流动性可通过测量片剂重量的变化进行评估。 片剂制造和测试 在制造350毫克目标重量的保益乐时，采用10冲旋转压片机（Riva/阿根廷Piccola）。该压片机装有10毫 米平面冲头。操作时，具有多种转速（20、30或40rpm ）和压片力（4-24 kN ）。记录上冲压片力和推片 力的数值。 采用自动片剂测试仪（Pharmatron AT4/德国Dr Schleuniger-Pharmatron），可测定片剂重量、直径、厚 度和硬度。脆碎度采用脆碎度测试仪测定（英国/Copley ）。 结果与讨论 保益乐粉末具有较低的水分含量（低于0.5 ％）。见图1。 图1 保益乐干燥失重（n = 4） 图2为保益乐1105粉末颗粒的显微图像。粉末颗粒呈球形，粒度分布范围广。 所测试的保益乐粉末Carr压缩指数是17-21％，表明良好至优良级的粉末流动性（图3 ）。这一点在以下得 到进一步证实，即在本研究中，在所有压片速度下，所生产的片剂（重量差异等于或超过1.2％）具有均 匀重量。 保益乐™ 2 This document is valid at the time of distribution. Distributed 23-?-2018 (UTC)