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第8章抗胆碱药1
第6章 抗胆碱药 第1节 M受体阻断药 (讲述) 一、阿托品 [体内过程] 口服吸收快,达血药峰浓度需1h,t1/2为4h,作用维持为3~4h。吸收后分布于全身组织,可透过胎盘屏障及血脑屏障,也可经黏膜吸收。i.m12h内有85%~88%以原形或代谢产物经尿排泄。 [药理作用与临床应用] 治疗量阻断M受体,大剂量阻断N1 受体。 1.阻断M受体 ⑴ 抑制腺体分泌 A.对唾液腺、汗腺抑制作用最强; B.对泪腺、呼吸道次之; C.对胃酸分泌影响较小。 表现为:小剂量时,口干、皮肤干燥、眼干涩和呼吸道分泌物减少;大剂量时,胃液分泌减少。 临床应用:A.全身麻醉前给药:目的是减少呼吸道腺体的分泌防止吸入性肺炎的发生。 B.严重盗汗和流涎症。 第1页/共11页 ⑵.扩瞳、升高眼内压和调节麻痹 ① 扩瞳:阿托品阻断瞳孔括约肌上的M受体,使环状肌松弛退向四周边缘,去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔开大肌功能占优势。 ② 升高眼内压:扩瞳可使前房角间隙变窄,房水回流受阻。 ③ 调节麻痹:阿托品阻断睫状肌上的M受体,睫状肌松弛,悬韧带拉紧,晶状体变薄,屈光度降低,视近物模糊不清,视远物清楚。 临床应用: A.虹膜睫状体炎:与缩瞳药合用; B.检查眼底; C.验光配镜。 ⑶.解除内脏平滑肌痉挛 松弛内脏平滑肌,对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。 作用强度比较:胃肠道>膀胱>胆管、输尿管、支气管>子宫 第2页/共11页 临床应用: 用于缓解内脏绞痛: 对胃肠绞痛疗效最好;对膀胱
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