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第8章抗胆碱药1
第6章 抗胆碱药 第1节 M受体阻断药 （讲述） 一、阿托品 [体内过程] 口服吸收快，达血药峰浓度需1h，t1/2为4h，作用维持为3～4h。吸收后分布于全身组织，可透过胎盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。i.m12h内有85%～88%以原形或代谢产物经尿排泄。 [药理作用与临床应用] 治疗量阻断M受体，大剂量阻断N1 受体。 1.阻断M受体 ⑴ 抑制腺体分泌 A.对唾液腺、汗腺抑制作用最强; B.对泪腺、呼吸道次之； C.对胃酸分泌影响较小。 表现为：小剂量时，口干、皮肤干燥、眼干涩和呼吸道分泌物减少；大剂量时，胃液分泌减少。 临床应用：A.全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺体的分泌防止吸入性肺炎的发生。 B.严重盗汗和流涎症。 第1页/共11页 ⑵.扩瞳、升高眼内压和调节麻痹 ① 扩瞳：阿托品阻断瞳孔括约肌上的M受体，使环状肌松弛退向四周边缘，去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔开大肌功能占优势。 ② 升高眼内压：扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。 ③ 调节麻痹：阿托品阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变薄，屈光度降低，视近物模糊不清，视远物清楚。 临床应用： A.虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用; B.检查眼底; C.验光配镜。 ⑶.解除内脏平滑肌痉挛 松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。 作用强度比较：胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫 第2页/共11页 临床应用： 用于缓解内脏绞痛: 对胃肠绞痛疗效最好；对膀胱
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