第8章抗胆碱药2.ppt

* * 唾液腺和汗腺最为敏感，小剂量即可引起口干和皮肤干燥，可抑制出汗而使体温升高。接下来是泪腺和呼吸道腺体分泌也明显减少，较大剂量时还可抑制胃液分泌。 抑制唾液腺和汗腺可以治疗盗汗和流涎证，晚上偷着出汗，早上起来感觉被子都潮湿了，流口水。全麻前给药以抑制呼吸道腺体分泌可防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生。 * 对眼睛的多用在局部滴眼和全身给药时均可出现 阿托品对眼的作用与毛果芸香碱相反。阿托品使瞳孔括约肌和睫状肌松弛，活动减少，有利于炎症的消退，同时可预防虹膜与晶状体的粘连。阿托品扩瞳后检查眼底，是为了能观察到眼底的周边部分。（检查眼底要去黑屋子，这时瞳孔放大，但是还不够需要滴扩瞳药）但扩瞳时间较长1-2周，调节麻痹作用2-3天，视力恢复慢，所以被人工合成的后马托品代替（扩瞳和调节麻痹时间短）睫状肌松弛，晶状体固定，测光配镜才准确，儿童由于睫状肌调节功能较强，所以在儿童验光时使用阿托品松弛睫状肌。 * 阻断瞳孔括约肌上M受体，括约肌松弛，瞳孔散大。扩瞳，虹膜退向边缘，前房角间隙变窄，房水回流障碍，眼内压增高。阻断睫状肌上M受体，松弛退向外援，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，视远物清楚近物模糊不清，叫调节麻痹。 * 阻断M受体，可松弛多种内脏平滑肌，对正常活动的平滑肌影响较小，对处于痉挛状态的平滑肌呈显著地松弛作用。松弛作用为胃肠平滑肌痉挛＞尿道、膀胱逼尿肌＞胆管、输尿管、呼吸道＞子宫 治疗各种内脏绞痛，对胃肠绞痛、膀胱刺激症如尿频尿急疗效较好，对胆绞痛、肾绞痛疗效较差，常与镇痛药杜冷丁合用增强疗效。阿托品松弛膀胱逼尿肌，所以可用于遗尿症。前列腺肥大患者排尿困难，松弛逼尿肌，加重排尿困难。 如果条件许可排尿，则冲动传出，引起逼尿肌收缩、内括约肌松弛，尿液进入后尿道，并 刺激后尿道的感受器，进一步加强其活动，并反射性地使外括约肌开放，尿液就在强大的 膀胱内压下被排出。尿液对尿道的刺激还可进一步使排尿反射活动一再加强，直至排完为止 * 小剂量使部分患者心率轻度而短暂地缓慢，较大剂量阻断窦房结M2受体，心率加快。 加快的程度取决于迷走神经对心脏控制的张力高低，对迷走神经张力较高的青壮年，加快心率的作用较明显，对幼儿及老年人则影响很小。 * 较大剂量可引起血管扩张，特别对处于痉挛状态的微血管作用明显，可改善微循环，增加重要脏器的血液灌注，迅速缓解组织缺氧状态。治疗感染性中毒性休克 血管扩张，皮肤潮红，汗液不能排出，体温升高。伴有高热或心率过快者，不宜使用。由于阿托品副作用过多，目前多用山莨菪碱取代。 * 治疗量阿托品的中枢作用不明显，较大剂量时可兴奋延髓呼吸中枢，中毒剂量时能明显兴奋中枢，出现 症状，严重时可转入抑制，引起昏迷和呼吸麻痹。 迅速缓解有机磷中毒的m 样症状，部分解除中枢症状。 * * * 对症处理，用镇静药或抗惊厥药对抗其中枢兴奋症状，同时用胆碱受体激动药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗其外周作用。毒扁豆碱脂溶性高能通过血脑屏障对抗中枢症状，效果比新斯的明好。 * 抑制腺体分泌、扩瞳调节麻痹较强。帕金森病：胆碱能神经兴奋过高。 * 从茄科植物唐古特莨菪中提取的生物碱，654 人工合成品称654-2。 * 阿托品扩瞳维持时间过长，影响了视力的恢复，用于解痉选择性不高，副作用较多。针对这些特点，人工合成药物。 这两种药为人工合成的短效M受体阻断药，扩瞳和调节麻痹较阿托品出现快，持续时间短。 适用于检查眼底和验光等。 儿童验光仍需要用阿托品，因为调节麻痹作用比阿托品弱儿童尤为明显。 * 口服吸收差，不易通过血脑屏障。治疗量时抑制胃肠平滑肌的作用较强而持久。 教学目标 1．掌握阿托品的作用，用途和不良 反应。 2．熟悉东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁 本辛的作用特点和应用。 3. 了解人工合成解痉药和扩瞳药的 特点。 第1页/共26页 定义：是一类能与胆碱受体结合，本身不产生或极少产生拟胆碱作用，但却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药作用的药物。 第2页/共26页 1. M胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。 2. N1胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的N1受体，又称神经节阻断药，美加明，六甲双铵。 3. N2胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。 根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类： 第3页/共26页 . 第一节 M胆碱受体阻断药 一．阿托品及阿托品类生物碱 颠茄 曼陀罗 莨菪 第4页/共26页 【体内过程】 口服吸收迅速，1h血药浓度达高峰，作用维持3-4h，肌内