避孕药的缓释系统 知识介绍.ppt

避孕药的缓释系统;避孕药缓释系统的问世; 近年来人们设计一种新型给药方式 ——避孕药的缓释系统 通过控制释放机制,每天释放一定的有效剂 量，并作用于靶器官或靶组织,使药物在体内的 浓度维持在最低有效水平，避免一次性高剂量 给药的副反应，而在体内能维持较长时间而发 挥避孕作用 定义： 避孕药的缓释系统——利用一种装置，使避孕药 缓慢释放而维持恒定的血药水平，以达到较长时 期的避孕效果;避孕药的缓释系统包括： 皮下埋植剂 阴道环 释放孕激素的IUD 微球、微囊注射针 皮贴剂;避孕缓释系统载体分类： 1.非生物降解类——大多用硅橡胶。当药物释 放至一定程度不能再起避孕作用时，载体必 须取出 2.可生物降解类——多为聚己内脂类。待药物 释放尽时，载体在机体内环境中逐渐降解， 最后代谢物排出体外;皮埋植剂以过氧???烷消毒，在局麻下用特殊 的套管针植于皮下。放入皮下即开始释放 LNG，24小时后，血中LNG的浓度即达到避 孕的有效水平 一组埋植剂可避孕3-5年 埋植剂中的LNG主要通过硅胶囊的壁渗透出 来，以恒定的速度进入人体血循环，再达到 靶器官或靶组织发挥其作用;避孕机理 1.对宫颈粘液的影响： 改变宫颈粘液的性质，干扰精子的穿透，阻止精子进入宫颈 使用皮埋剂的妇女，宫颈粘液拉丝度缩短 宫颈粘液涂片大部分无羊齿状结晶或为不典型 结晶 性交后试验约87%无精子或无活动精子;2.对排卵的影响： 抑制排卵、抑制黄体分泌孕酮 妇女的排卵受到抑制 体内的孕酮水平低，维持时间短 3.对子宫内膜的影响： 阻止子宫内膜上的受体，使子宫内膜细 胞减少，腺体变小，作用不良没有足够的 分泌 即阻止子宫内膜的生长发育 进一步干扰孕卵着床;临床效果 WHO专家委员会评价：“具有高效、长效、 可逆的特点，适宜于计划生育，可供需要长 期避孕的妇女使用” 皮下埋植剂的高效率为其最突出的特点 1.妊娠率 高效的表现为极低的妊娠率 使用5年的妊娠率相当于IUD或口服避孕药1 年的妊娠率，目前还没有另一种避孕方法在5 年随访中有如此低的妊娠率;2.影响妊娠率的因素 1).使用者的体重 使用者的体重与妊娠之间有一定的关系 体重大于70kg，使用2年后，累积妊娠率明 显上升，5年累积妊娠率高达7/100使用者； 体重小于50kg，5年累积妊娠率近0.2/100 使用者 尽管体重大于70mg组的5年累积妊娠率较 高，但与活性IUD（Tcu220）5年的累积妊 娠率比较，仍低于Tcu220;2).使用者的年龄 5年累积妊娠率在各年龄组明显不同： 年龄＜25岁组： 累积妊娠率最高3/100 年龄35-40岁组： 累积妊娠率最高0.7/100 与各年龄组的生育能力有关，年龄低生育力 高，年龄在35岁以上者生育力相对低;3）.硅胶囊管材料 硅胶囊管壁中含惰性物质成分影响妊娠率 惰性物质含量多囊壁致密，影响LNG的渗透和 释放，影响有效率 惰性物质含量少囊壁较稀疏，有利于LNG的渗 透和释放 ;4）.服用其它药品 使用皮埋剂的妇女同时服用某些药物，可影 响LNG的代谢，使LNG代谢加快，降低避孕效果 巴比妥等（抗癫痫类） 利福平等（抗结核类） 灰黄霉素等（抗真菌类）;3.妊娠结局 1）.异位妊娠发生率 异位妊娠发生率很低，可能由于此方法避孕 高效之故 发生异位妊娠的风险随使用时间而增加 异位妊娠的风险随体重增加而增加 一旦妊娠应警惕异位妊娠的发生（如有阴道 淋漓出血、伴剧烈腹痛等），尤其是使用一 段时间后月经已趋向规律后，又出现闭经及 不规则出血者更应注意;2）.自然流产率 使用皮埋剂失败者而继续妊娠，自然流产率 不高于其它人群的流产率 也未发现胎儿的致畸; 皮埋剂有效使用限期 一组皮埋剂(6根/组)使用限期批准为5年，5年末时应更换一组新的皮埋剂或改 用其它方法； 一组皮埋剂（2根/组）使用限期为3年; 皮埋剂的可逆行 皮埋剂的优点之一：高效、可逆 取出后大多数LNG在96小时后从血中消除， 几天后仅能测到微量的LNG 不论使用者的年龄和孕次，取出皮埋剂后都 能很快恢复到原有的生育力水平 使用年限不影响生育力的恢复 不增加死产、自然流产、先天畸形的发生率 取出皮埋剂可计划妊娠，不必等一段时间;皮埋剂的副反应及医学问题 由于为单纯的孕激素制剂可出现： 月经紊乱、闭经 恶心、头晕、头痛、食欲改变 体重改变 嗜睡 抑郁 痤