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新型抗心绞痛药物雷诺嗪的合成工艺研究及其衍生物的合成
沈阳药科大学硕士论文 中文摘要
新型抗心绞痛药物雷诺嗪的合成工艺研究
及其衍生物的合成
摘要
本论文简述了心绞痛的发病机理以及国内外抗心绞痛药物的发展概况，介
绍了雷诺嗪的作用机制及其药代动力学性质。对雷诺嗪的几条合成路线进行了
考察，以降低成本、简化操作为目标，确定了最佳合成路线，并对每一步合成
工艺都进行了详细的工艺研究，反应的总收率为48．2％，比原文献方法提高了
25．僦。
工艺，采用哌嗪单盐酸盐代替哌嗪使用，原文献方法为了避免哌嗪的两个氮原
子发生双取代反应，采用大过量的哌嗪来避免，而本法只需用等摩尔量的哌嗪
单盐酸盐即发生该反应，不仅降低了成本，反应收率也由原来的34．8％提高到
了61．3％。
此外，根据雷诺嗪的结构特点及构效关系，设计并合成了七个未见文献报
道的雷诺嗪衍生物，雷诺嗪及衍生物的结构经核磁共振氢谱、质谱确证。
／
关键词：抗心绞痛药，雷诺嗪，合成0工艺《穸关键词：抗心绞痛药，雷诺嗪，合成v工艺目@
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沈阳药科大学硕士论文 英文摘要
0NANEW
STUDYIES ANTIANGINAL
DRUGRANoLAZINEAND
ITS
DERIVATIVES
ABSTRACT
mechanism diseaseandthe of on
The angina
arousing developmentstudy
intheworldwidehavebeendescribedinthis
antianginal
drugs paper．The
of andthe ofranolazinehavealsobeen
mechanismsaction pharmokinetic
about
several routes have
discuss。d．After ofranolazine，we
investigating synthede
carried
thebestrouteforthe ofcost-cutand outdetailedresearch
determined goal
has
in of overall beenincreasedto
each the technology,The
step synthetic yield
thatofthe literaturemethods．
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