新型β受体阻滞剂卡维地洛在心血管基本治疗方面的应用 .ppt

新型β受体阻滞剂卡维地洛在心血管治疗方面的应用; 60年代 非选择性的?受体阻滞剂普萘洛尔问世 70年代 选择性的?1受体阻滞剂美托洛尔应用于临床 90年代 兼有?1、 ?受体阻滞剂卡维地洛问世，使该类药 物的应用，进入了崭新阶段 ;三重保护作用 三大适应症 ;正式品名 卡维地洛片 商 品 名 金络 英 文 名 Carvedilol Tablets 化 学 名 (?) -(咔唑-4-氧基)-3-[2-(邻-甲氧基苯氧基) 乙基胺]-2-丙醇 性 状 本品为白色或类白色片;非选择性阻滞?受体 ? 受体阻滞作用 抗自由基抗氧化损伤作用;金络;金络;药理作用 4、抗自由基和抗氧化损伤作用 卡维地洛可消除体内产生过量氧自由基，抑制氧自由基诱发的脂质过氧化，保护细胞免受损伤，对心、脑、神经元、内皮细胞有保护作用。 5、抑制平滑肌细胞增殖作用 卡维地洛（0.1-10?mol/L）可抑制平滑肌细胞增殖因子（血管紧张素II、凝血酶、内皮生长因子血小板源生长因子等）引起的血管平滑肌细胞增殖。;金络;卡维地洛与高血压;联和使用 α、β受体阻滞剂治疗高血压 ;卡维地洛: 治疗高血压 36个安慰剂－对照试验Meta分析 ;0;卡维地洛和美托洛尔对高血压患者局部血液动力学的慢性作用比较 ;卡维地洛和美托洛尔对高血压患者心输出量急性和慢性作用比较;抗肾上腺素能药物治疗高血压: 在特殊人群的应用;肾上腺素阻滞和左心室重构:卡 维地洛的作用;7 天;抗肾上腺素能药物治疗高血压: 在特殊人群的应用;胰岛素敏感性的相对变化: 卡地维洛与美托洛尔作用比较;糖尿病性高血压患者的 血糖和血红蛋白A1C: 阿替洛尔与卡维地洛作用比较;缺血性心脏病 糖尿病 高脂血症 肾功能衰竭 ;卡维地洛对血脂异常患者的脂质代谢影响; 卡维地洛: 对高血压患者血脂的作用 ; 缺血性心脏病 糖尿病 高脂血症 肾功能衰竭; 卡维地洛可改善心衰患者的肾血流 ;卡维地洛或阿替洛尔对尿白蛋白水平的影响 ;金络;结果： （1）两组服药前后血压均明显下降，但组间无明显差异 （2）卡维地洛组有47例（47%）在最初2周服20mg/天已达有 效标准，4周后30例显效。其余53例加量到40mg/天，有30例。 4周后总有效率76%。 拉贝洛尔最初2周，43例有效，其余57例加量到200mg/天， 有26例有效，4周后总有效率66%。 两组间比P?0.05 (3)卡维地洛n=299 总有效率86%（显效64.6 % 有效21.48%），开放组199例中49例治疗4周有效者继续服6月，最大疗效3-4周 ;金络;卡维地洛与心力衰竭;有关心衰理论和实践的进展;有关心衰理论和实践的进展;有关心衰理论和实践的进展;β-阻滞剂治疗心衰的机制;;β-阻滞剂治疗心衰的机制;β-阻滞剂治疗心衰的机制; 地高辛;? 受体阻滞剂的作用时间;? 中枢交感神经系统活性 ; 交感神经兴奋;? 受体阻滞剂;? 受体阻滞;比第二代?受体阻滞的保护作用更全面、更完善 ——卡维地洛能全面阻滞?1、 ?1 、?2三种受体，降低心脏肾上腺素能活性，保护心肌，而美托洛尔仅能阻滞?1受体 ——卡维地洛具有血管扩张活性，不会产生心肌过度抑制，还可代偿心肌功能 ——卡维地洛独具抗氧化作用、逆转左室肥厚和血管重构作用 ;β-受体阻滞剂在心衰中的应用情况;β- 受体阻滞剂在心衰中的应用情况BHAT试验（一）;β -受体阻滞剂在心衰中的应用情况 BHAT试验（二）;β-受体阻滞剂在心衰中的应用情况;β-受体阻滞剂在心衰中的应用情况;心衰病人应用β-受体阻滞剂多中心临床试验中死亡率结果;β-受体阻滞剂多中心临床试验中猝死的发生率;在扩张性心肌病中短期和长期使用卡维地洛对休息和运动时血流动力学、运动能力的作用Metra M，et al Am Coll Cardiol 1994 Dec;24(7):1678-87;在扩张性心肌病中短期和长期使用卡维地洛对休息和运动时血流动力学、运动能力的作用; 1995年以来，已有5个大系列随机、安慰剂对照研究， 有4个在美国，1个在澳大利亚-新西兰，评价了卡维地洛 对1500名心衰患者治疗6~18个月的疗效。大多数患者在 接受了利尿剂、ACEI和地高辛的基础上使用卡维地洛， 均取得显著疗效;卡维地洛心衰试验Packer,M, et al N Eng J Med 1996;334:1349-1355;卡维地洛心衰试验;卡维地洛抑制轻症心衰临床进展的试验（美国卡维