经皮给药载体在未来美容化妆品中应用前景.docVIP

经皮给药载体在未来美容化妆品中应用前景 　　任何美容化妆品在供给使用前，均必须制成适合于各种应用的形式，这种形式称为剂型。在应用中为了达到最佳的治疗效果，根据护肤产品途径不同，同一种产品还可加工成不同的剂型来应用。一般美容化妆品制成不同的剂型后，消费者使用要方便，易于接受，且效果要好，同时增加了产品的稳定性，减少毒副作用，也便于产品的贮存、运输和携带。目前护肤产品常用的剂型有软膏剂、乳剂、溶液剂、膜剂、凝胶剂等。然而由于皮肤的天然屏障，阻碍功效成分进入体内，即使是剂量低、疗效高的一些成分，普通制剂的透皮速率也难以满足实际需要。如何保证足够量的美容功效成分透过皮肤进入体内达到应有的效果，这是护肤产品研究的重点，而医药领域中的经皮给药载体的发展及应用对于解决美容化妆品透皮速率的问题带来了新的启发。目前，有些药物经皮载体已开始在护肤产品中应用，如醇质体、类脂囊泡、柔性纳米脂质体、纳米乳等等，有些正在不断问世，有些仍在孕育和萌芽之中。这些新的剂型具有比普通剂型更好的稳定性、皮肤渗透率、毒副作用，在美容化妆品中的应用价值日益提高，具有很大的发展前景。 　　 　　一、经皮给药载体在皮肤化妆品中的研究与应用现状 　　 　　随着科学技术发展，经皮给药载体在美容化妆品中的应用可以解决美容化妆品面临的许多问题，如提高功效成分的透皮速率、提高功效成分的稳定性、增加功效成分在载体中的溶解度等等，并在美容化妆品中发挥着越来越大的优势。 　　1　醇质体(Ethosomes)：针对传统脂质体转运药物到达皮肤深层的作用不明显，rrouitou E在其发表的专利和研究论文中提出了一种新型的脂质体，即醇质体。醇质体的特点在于含有高浓度的醇，高浓度的醇可以增加药物在角质层的溶解度，还能使角质层脱水和脱脂，能保持长时间的促渗效果。另外高浓度的醇可以增强醇质体膜的柔性和流动性，提高整个结构的稳定性，易于变形穿透皮肤屏障的特点。目前应用醇质体研究的药物有米诺地儿、阿昔洛韦、杆菌肽、普莱洛尔、苯海索、大麻酚等。它不仅可促进药物及功效成分透皮吸收，并??能进一步携带药物进入细胞，无毒性并具有长效性，且对亲水性和亲脂性分子的经皮均有较强的促透作用，使得醇质体在生物和化学药品的透皮制剂和相关产品的开发方面具有广阔的前景。醇质体是一种较好的促功效成分透皮吸收的被动靶向制剂，包封的功效成分经皮吸收后可使更多活性物质留在皮肤中，缓慢释放功效成分，使疗效及生物学作用更加持久，无明显皮肤毒性和刺激性。很多的研究已经证明了醇质体是一种优良的经皮传递剂型。尽管如此，对于醇质体的性质特点、制剂工艺、透皮机制等还需要更深入的研究，同时对于它的安全性、皮肤刺激性也需要更多的研究。 　　2　类脂囊泡(niosomes)：类脂囊泡由非离子型表面活性剂自组装形成与脂质体类似的单室或者多室双分子层囊泡，具有闭合的双分子膜结构，又称为非离子表面活性剂囊泡，是第二代柔性囊泡，可包裹亲水或亲油药物。这种囊泡用非离子表面活性剂代替脂质体中的磷脂，不仅具有脂质体的许多优点，而且能克服磷脂不稳定、费用高的问题；与脂质囊泡相比，类脂囊泡化学稳定性高、成本低、表面活性剂类型多且易得，是一种具有发展前景的给药剂型。类脂囊泡作为载体己成功经皮递送了多种药物，如酮咯酸、呋塞米、卡托普利等。作为透皮给药的新剂型，类脂囊泡在化妆品中的应用有不可估量的市场价值。但是，包封率是影响类脂囊泡经皮渗透性的一个重要因素，包封率高的类脂囊泡具有较强的经皮渗透性能。类脂囊泡的应用局限性主要在于适宜表面活性剂的选择。进一步的科学研究需要寻找毒性更小、生物降解性更好的非离子表面活性剂正成为类脂囊泡发展的关键技术。 　　3　微胶囊(Microcapsule)：微胶囊是用天然或合成的高分子材料把分散的固体、液体和气体等物质完全包封在一层致密的膜中而形成粒径在5～2000um之间的微胶囊。最初的微胶囊技术是在制药业种作为一种新剂型来使用的，而现在将微胶囊应用于美容化妆品领域尚属较新的皮肤靶向载体。通过微胶囊膜的选择透过作用，使囊外大于某一分子量的物质不能扩散进入，而生物环境中营养成分和囊内生物活性物质或细胞分泌的小分子产物可以自由出入微胶囊，从而实现囊内功效成分的控释或缓释。如可以将防晒剂包封于微胶囊中，利用其控释的作用，可延长防晒功效成分的作用时间，并减少防晒功效成分可能出现的皮肤刺激性。微胶囊还可以提高生物活性物质和功效成分的稳定性，如细胞因子、生物酶等容易受到酸碱度、温度、氧气及光照等外界环境的影响，如果将这些生物活性成分包封于微胶囊中，能尽可能免受环境因素的影响；同时还可以屏蔽功效成分的味道、气味、隔离功效成分、降低对皮肤的刺激性等多种功能。因其具有广阔的应用前景，国际上将它列为21世纪重点研究的高新技术。但是，微胶囊目前在美容