药理学重点教学课件.docxVIP

第一篇第二章药物代谢动力学一、跨膜转运方式1·被动转运1、简单扩散(simple diffusion)--脂溶扩散2、滤过（filtration)3、易化扩散（facilitated diffusion):2·主动转运：需载体、耗能、从低浓度／低电压一侧向高浓度／高电压一侧的逆差转运。3·膜动转运：胞饮胞吐二·首关消除(first pass elimination)经胃肠吸收的药物，经胃肠及肝细胞代谢酶的部分灭活，使进入体循环的药量减少，药效降低的现象。三·决定分布的因素有：1·与血浆蛋白的结合率2·器官血流量3·组织细胞亲和力4·体液PH和药物的解离度5·体内屏障四·一级消除动力学（first-order elimination kinetics) ：体内药量以恒定的百分率进行消除(恒比消除）。特点：1、消除速率与初始浓度呈正比2、T1/2恒定（T1/2=0.693/ke,与C0无关）3、给药量在机体代谢能力内的消除方式五·零级消除动力学（zero-order elimination kinetics) ：体内药量以恒定的速率进行消除(恒量消除) 特点:消除速率恒定与初始浓度无关T1/2不恒定（与C0正相关）给药量超出代谢能力的消除方式六·血药稳态浓度(Css)：以一级动力学消除的药物，反复多次给药时，当给药速度(RA)与消除速度(RE)相等，体内药量不再增加而达到稳定状态，此时