β-内酰胺类抗生素医学幻灯片.pptVIP

青霉素类：由母核和侧链构成，母核由噻唑环和β-内酰胺环组成，为抗菌活性重要部位， β-内酰胺环破坏后抗菌活性即消失。侧链与抗菌谱、耐酸、耐酶等药理特性有关。 天然头孢菌素因毒性大而抗菌作用弱，未用于临床，用化学合成方法在主核7-氨基头孢烷酸（7-ACA） 3位和7位接上不同的侧链，可得到许多半合成的头孢菌素，自1981年以来，头孢菌素类的发展非常快，引入临床和正在临床研究的新品种最多，现在常依据合成时间的早晚及抗菌特点以“代”分类。 * 青霉素是第一个用于临床的抗生素。1928年，47岁的弗莱明在英国担任细菌学讲师。当时，葡萄球菌是一种对人类健康威胁最大的病原菌，如伤口化脓就是它在作怪，弗莱明正在作这种病菌的研究工作。弗莱明在几十个细菌培养皿中接种上葡萄球菌，进行人工培养，待葡萄球菌大量繁殖后，再通过实验观察各种药剂对葡萄球菌的作用效果，从中寻找杀灭葡萄球菌最理想的药物。时间一天天地过去了，一次又一次地培养、试验，但却未收到满意的结果。1928年秋天的一个早晨，弗莱明像平常一样准时来到实验室。他偶然发现，有一只细菌培养皿中的培养基发霉了，长出一团青绿色的霉花。细心的弗莱明将这只培养放在显微镜下观察时，奇迹出现了：在霉花的四周葡萄球菌死光了。弗莱明和助手一起小心翼翼地培养繁殖这种霉菌，再把培养液加以过滤，滴到葡萄球菌中去。几个小时后，葡萄球菌果然死光了。后来，弗莱明又把霉菌培养滤液加