医学柯美华常见分子靶向药物治疗.ppt

* 多吉美是一种2-芳基尿素，它不仅可以抑制与细胞生长密切相关的丝氨酸/苏氨酸激酶Raf-1，而且可以抑制多种与血管生成密切相关的酪氨酸激酶，例如VEGFR2-3、PDGFR、C-kit等。 * 下面具体解释一下多吉美靶向作用于肿瘤细胞增殖和血管生成的作用机理： 一些生长因子如表皮生长因子EGF、血管内皮生长因子VEGF及血小板衍生生长因子PDGF与细胞表面受体结合后从而向细胞核传递信号，导致细胞的增殖存活及血管的生成。EGF、 VEGF及PDGF与其受体结合后可激活RAS-RAF-MEK-ERK信号通路，将信号传至细胞核，促进其他生长因子的表达、细胞的增殖及肿瘤血管的生成。多吉美的作用靶点是抑制RAF，KIT,FLT-3及 RET，VEGFR-2, PDGF-β等激酶的活性而阻止生长因子及血管生成因子的促生长及生成信号向细胞核传递，从而起到抑制肿瘤细胞增殖和血管生成的作用。 * The data presented here is based on a May 2005 analyses, and differs from that presented at ASCO 2005 * The data presented here is based on a May 2005 analyses, and differs from that presented