主要作用于革兰氏阳性菌抗生素知识介绍.ppt

主要作用于革兰氏阳性菌抗生素;;粘肽 ;影响药物抗菌作用的因素;;（一）青霉素类;（一）青霉素类;（一）青霉素类;（一）青霉素类;;（一）青霉素类;;（一）青霉素类;（一）青霉素类;（一）青霉素类;（一）青霉素类;（一）青霉素类;（一）青霉素类;（一）青霉素类;（一）青霉素类;;（一）青霉素类;（一）青霉素类;;（一）青霉素类;（一）青霉素类;;（一）青霉素类;（一）青霉素类;;（一）青霉素类;（一）青霉素类;（一）青霉素类;;;;;（二）头孢菌素类药物;（二）头孢菌素类;来源: 头孢菌素C是冠头孢菌培养液的提取物，抗菌活性低，毒性大，不能用于临床。 以头孢菌素C为原料，经催化水解后在3位和7位上引入不同的基团，形成一系列的半合成头孢菌素。 根据发现时间的先后，可分为一、二、三、四代头孢菌素。 ;;; 头孢菌素各代药物的特点;（二）头孢菌素类; 第二代头孢菌素对革兰氏阳性菌的作用与第一代相似或有所减弱，但对革兰氏阴性菌的作用则比第一代增强;部分药物对厌氧菌有效，但对绿脓杆菌无效。 ; 第三代头孢菌素的特点是对革兰氏阴性菌的作用比第二代更强，尤其对绿脓杆菌、肠杆菌属、厌氧菌有很好的作用；但对革兰氏阳性菌的作用比第一、二代弱。 第三代对β-内酰胺酶有很高的耐受力。 ;[应用] 由于本类药物价格较贵，目前兽医临床还未广泛应用，仅用于宠物、种畜禽及贵重动物等特殊情况，且很少作为首选药物应用。 主要治疗耐药金葡萄菌及某些革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、沙门氏菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、肺炎球菌、巴氏杆菌等引起的消化道、呼吸道、泌尿生殖道感染，牛乳腺炎和预防术后败血症等。;[不良反应] ①过敏反应主要是皮疹。与青霉素偶尔有交叉过敏反应。 ②肌注给药时，对局部有刺激作用，导致注射部位疼痛。 ③犬肌注或静注头孢拉定，常出现严重过敏反应，引起死亡，慎用。 ④由于孢头菌素主要经过肾脏排泄，因此对肾功能不良的动物用药剂量应注意调整。 ;;;;（三）大环内酯类抗生素;分类： 第一代大环内酯类：红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、吉他霉素、交沙霉素，由16元环组成。 第二代大环内酯类：克拉霉素、罗红霉素（ 14元环）；阿奇霉素（15元）、罗他霉素（16元）。 第三代大环内酯类：喹红霉素、泰利特; 作用机理;红霉素 [理化性质] 从红链霉菌的培养液中提取出来的。水中极微溶解，甲醇、乙醇或丙酮中易溶，乳糖酸盐易溶于水供注射用。 制剂有：琥乙红霉素、依托红霉素、硫氰酸红霉素 ;[药动学] ①吸收：红霉素碱内服易被胃酸破坏，常采用耐酸制剂如红霉素肠溶片或霉素琥珀酸乙酯。 内服吸收良好，约1～2h达血药峰浓度，维持有效浓度时间约8h。 肌注后吸收迅速，但注射部位疼痛和肿胀。 ②分布：分布广泛，在胆汁中的浓度最高，可透过胎盘屏障及进入关节腔。脑膜炎时脑脊液中可达较高浓度。 ③排泄：肝内代谢灭活，主要经胆汁排泄，部分经肠重吸收，仅约5%由肾脏排出。; [药理作用] 抑菌/杀菌， 抗菌谱：与青霉素相似。 对革兰阳性菌中的金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等作用较强； 对革兰阴性菌中的巴氏杆菌、布氏杆菌也有一定作用；  对霉形体、立克次体、钩端螺旋体、放线菌有效； 对大肠杆菌、沙门杆菌属等肠道阴性杆菌无作用。 ?对青霉素耐药的金葡菌亦敏感。 ;耐药性: ①细菌对红霉素易产生耐药性，故用药时间不宜超过1周，此种耐药不持久，停药数月后可恢复敏感性。 ②与其他类抗生素之间无交叉耐药性； ③大环内酯类抗生素之间有部分或完全的交叉耐药。 ;耐药机制： 改变靶位结构， 降低胞膜的通透性：药物渗入菌体内减少； 主动流出增加：细菌通过主动泵出系统将药物泵出菌体外； 产生灭活酶，如：酯酶、磷酸化酶。 ;[应用] ① 主要用于对青霉素耐药的金葡萄所致的轻中度感染和对青霉素过敏的病例。肺炎、败血症、子宫内膜炎、乳腺炎、猪丹毒等。 ②对霉形体所引起的禽的慢性呼吸道病 (败血支原体病)、猪支原体性肺炎也有较好的疗效。 还用于狗、猫诺卡菌病的治疗； ③非耐药菌和过敏患畜首选青霉素。 ;[不良反应] ①毒性低，但刺激性强。肌注可发生局部炎症，宜采用深部肌注。 ②静注速度要缓慢，同时应避免漏出血管外。 ③犬猫内服可引起呕吐、腹痛、腹泻等症状，应慎用。 ;（2）泰乐菌素 从弗氏链霉菌的培养液中提取获得。微溶于水，酒石酸盐和磷酸盐易溶于水。若水中含铁、铜、铝等金属离子时，可形成络合物而失效。;