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延胡索 活血化瘀 中药药理学幻灯片课件.ppt
延 胡 索
为双子叶植物药罂粟科植物延胡索的块茎。
功效:
活血散瘀
理气止痛
[成分]
主要成分为生物碱,现已分离出近20余种,镇痛作用者为延胡 素甲、乙、丙、丑其中以 乙素 作用最强。
乙素研究最早、最多,其化学结构为:左旋四氢巴马汀(dL-THp)其中有效成分为左旋体,现已能人工合成,其合成品称为“颅痛定”。
1、对中枢神经系统的影响
(1) 镇痛作用
(2) 镇静、催眠、安定作用
2、对心血管系统的作用
(1) 改善心肌供血、供氧,降低心脏负荷
(2) 抗心律失常
[药理作用]
1、对中枢神经系统的影响
(1) 镇痛作用
[特点]
a、作用高峰皆在口服半小时,维持2°,快而短。
b、作用强度弱于吗啡,中等 生药镇痛效价为吗啡1/100、
总碱的镇痛效价为吗啡40/100,强于阿斯匹林;乙素
0.1g镇痛作用优于0.4g复方阿斯匹林
c、对纯痛效果强于锐痛
d、不良反应少而安全:与吗啡相比无成瘾性;连续给药3
个月停药后无戒断症状。无明显耐受性、无呼吸抑制、
便秘致吐作用。与阿斯匹林相比:无明显胃刺激症状。
[机理]
乙素为中枢多巴胺-受体阻断剂。
(2) 镇静、催眠、安定作用
临床病人用药后有嗜眠作用。乙素对多种动物兔、猫、犬、猴灌胃,注射→镇静、催眠作用。
家兔脑电图由清醒时的,低幅快波(β波)→高幅慢波(α波),电刺激皮肤引起的惊醒反应消失。类似氯丙嗪的安定作用:
a、睡眠不深,易于唤醒;
b、对凶暴的猴子有驯服作用;
c、大剂量不引起麻醉,无抗惊厥作用
d、具有一定的中枢性镇吐和降温作用;
e、大剂量可产生锥体外系反应:震颤麻痹综合症。
[作用机理]
THP “O” 相上升速度减慢、传导减慢
↓
有利单向阻滞→双向阻滞
↓
延长有效不应期→ 消除折返
初步认为:与Ca2+ 拮抗有关。
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