氨基糖苷类(新).pptxVIP

一.氨基苷类抗生素的共性1.化学结构基本相似,碱性,易溶于水,  稳定2.抗菌谱极相似:对革兰氏阳性菌、革  兰阴性菌均有作用,主要对革兰氏阴  性菌有强抗菌活性,在碱性中作用增 强,静止期杀菌强;3.抗菌原理相同:主要阻碍细菌蛋白质的合成而杀菌。(1)始动阶段：抑制70s始动复合物的 形成(2)肽链形成阶段：与30s亚基结合， 使mRNA密码错译(3)终止阶段：抑制肽链的释放 ;4.体内过程基本相似:口服难吸收,在 肠内成高浓度;肌注或皮下注射给药 吸收迅速;主要分布于细胞外液;在 肾皮质及内耳外淋液浓度较高,体内 不被代谢,大部分以原形从肾泄.5.易产生抗药性,可产生完全或部分交 叉药性,产生机制是由于细菌产生钝 化酶(1)单向交叉耐药性:链霉素 庆大、卡那(2)双向交叉耐药性:庆大 卡那6.主要不良反应:耳毒性、肾毒性、神 经肌肉阻断及过敏反应：; (1)过敏反应:嗜酸性粒细胞增多,皮疹,发热,严重过敏性休克(尤以链霉素易引起，发生率仅次于青霉素G) (2)耳毒性(第八对脑神经损害) (A)前庭功能损害:眩晕、恶心、呕 吐、眼球震颤和共济失调、指误 (发生早) 发生率: 新霉素卡那霉素链霉素西梭霉素 庆大霉素妥布霉素乙基西