第30、31章 影响自体活性物质的药物(11口腔).pptxVIP

1 Instructional objectives 列举H1-R、 H2-R阻断剂药物及临床用途 2 §3 组胺和抗组胺药 Histamine Antihistamines 一、组胺 Histamine Histamine 是由组氨酸脱羧产生。天然组胺以无活性形式存在，在组织损伤、炎症、变态反应或某些药物的作用下，以活性形式释放，然后产生效应。 The effects of histamine are mediated by three different receptor types. 4 组胺受体分布及效应 受体类型 分布 效应 H1-R 支气管、胃肠平滑肌 收缩 血管 扩张 H2-R 胃壁细胞 胃液↑ 血管 扩张 H3-R 中枢与外 周N末梢 负反馈调节组 胺合成与释放 5 【Actions】 1. 血管 ( blood vessels ) : H1、H2 (1) 扩张血管 → BP↓ (2) ↑毛细血管的通透性 ① 局部水肿 ② 有效循环血量↓ BP↓ 6 2. 平滑肌 ( smooth muscle ) ：H1 支气管、胃肠道、子宫平滑肌收缩 3. 胃腺 ( gastric glands ) ： H2 胃酸、胃蛋白酶分泌↑ (3) 三重反应 ( Triple response ) ： 人皮内注射小量组胺 红斑 → 肿块 → 肿块四周出现红晕 此可作为麻风病的辅助诊断 7 二、抗组胺药 Antihistamine (一) H1-R阻断药 H1-R Blockers 表 30-2 常用H1-R阻断药的比较 P 307 第一代 （First generation）: 苯海拉明、茶苯海明、异丙嗪、氯苯那敏 第二代（Second generation）: 西替利嗪、氯雷他定、阿司咪唑 8 【Actions】 1. （-） H1-R： (1) 部分阻断扩血管作用; (2) (-) 毛细血管通透性↑; (3) (-) 收缩平滑肌的作用。 2. （-）CNS ： 镇静 ( sedation )、嗜睡 ( drowsiness ) 9 【Clinical Uses】 1. 皮肤粘膜过敏反应： 荨麻疹、过敏性鼻炎、血清病、接触性皮炎等 2. 防晕止吐：晕动病、放射病引起的呕吐 【Adverse reactions】 1. CNS: 嗜睡、乏力 2. 胃肠道: 口干、便秘 荨麻疹 血清病 10 二、H2-R 阻断药 H2-R blockers 西米替丁（cimetidine）雷尼替丁（ranitidine） 【Actions and use】 抑制胃酸分泌, 治疗消化性溃疡。 Inhibit the secretion of gastric acid . They are used in the treatment of peptic ulcer. 11 Chapter 31 作用于呼吸系统的药物 Drugs Acting on the Respiratory System 12 Instructional objectives 列举平喘药的分类、代表药及临床选药。 13 【Classification of antiasthmatic drugs】 平喘药分类 抗炎性平喘药：糖皮质激素 支气管扩张药：肾上腺素受体激动药 茶碱类 M-R阻断药 抗过敏平喘药 ：色甘酸二钠 14 【Actions】 1. 抗炎 ( Anti-inflammation ) 2. 抗过敏 ( Antianaphylaxis ) 3. (-)气道高反应性 4. ↑支气管及血管平滑肌对CA的敏感性 一、抗炎性平喘药 Anti-inflammatory agents 糖皮质激素 Glucocorticoids 【Uses】 支气管扩张药无效的慢性哮喘 吸入，丙酸倍氯米松等 15 二、支气管扩张药 Bronchodilators （一）肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor agonists 肾上腺素 Adrenaline [ ədrenəlin ] 1