第十一篇 章 天然药物的开发 天然药物化学 .pptVIP

第十一章天然药物的开发;第一节 概 述 ;选择确定作为开发对象的目标化合物 ;GLP：Good Laboratory Practice，药品非临床研究质量管理规范 GCP：Good Clinical Practice，药品临床试验管理规范 GMP：Good Manufacturing Practice，药品生产质量管理规范 GSP：Good Supply Practice，药品经营质量管理规范 GAP：Good Agricultural Practice，中药材生产质量管理规范 GPP：Good Pharmacy Practice，医疗机构制剂配制质量管理规范 ;第二节 天然药物开发新药途径 ;2．在活性筛选方法的指导下进行化合物的分离提取(Bioassay Directed Separation)。 缺点： (1)活性测试的样品及工作量均大大增加； (2)要求分离工作者与活性测试人员两个方面的配合。 优点： (1) 只以活性为指标进行追踪，故发现新化合物的可能性很大。 (2) 如因分离方法或材料选择不当，导致活性化合物的分解变化或流散时，还能迅速查明原因，并可采取相应的措施进行补救。;追踪分离天然活性化合物时的注意事项 ;例 NCI筛选抗肿瘤活性植物或动物粗提取物方法;3.在众多生物活性中力求找出最本质的作用 ;4．注意正确比较并判断各个馏分的活性 ;四、代谢研究 ;五、天然药物的化学修饰或结构改造 ;例　 青蒿素的构效关系研究 ;六、其他领域的研究 ;实例一 紫杉醇的发现 ;;研究实例二 喜树碱的发现 ;第三节 天然药物化学研究方法 ;二、植物化学成分预试 ;化学成分的预试方法：;三、化学成分的分离 ;　　 2．组分的分离和单体分离 组分分离是在部位分离的基础上，根据组分的化学性质和物理性质的不同，再细分为性质相近的组分，以减少组分间的相互干扰，为组分的单体分离创造条件； 单体分离是在组分分离的基础上进一步纯化，得到纯度较高的化合物，一般采用反复柱层析、重结晶、PTLC、HPLC等方法进行。