代谢转化.pptVIP

第95页/共120页 支气管扩张药 沙丁胺醇 Albuterol 硫酸酯化位点 第96页/共120页 新生儿和3~9岁的儿童: 硫酸酯化 成人:葡萄糖醛酸苷化 硫酸酯化----------------------葡萄糖醛酸苷化 相互竞争 第97页/共120页 羟胺和酰基羟胺是磺基转移酶的较好底物: 如Phencetin的肝,易产生 肾毒性 第98页/共120页 氨基酸轭合 许多羧酸类药物和代谢物的轭合反应 在辅酶A作用下得酰化物,在N-酰化转移酶作用下完成 参与轭合的羧酸:芳香羧酸,芳乙酸, 杂环羧酸 参与的氨基酸:内源性或食物中, 以甘氨酸最常见 第99页/共120页 抗组胺药 溴苯那敏 Brompheniramine 第100页/共120页 R-布洛芬 无效 S-布洛芬 有效 第101页/共120页 谷胱甘肽轭合 1.巯基有亲核作用 2.巯基的氧化还原作用 3.谷胱甘肽结合物不是最终代谢产物,降解成N-乙酰硫醚氨酸排出. 第102页/共120页 第103页/共120页 第104页/共120页 第105页/共120页 第106页/共120页 降血脂药氯贝特(clofibrate) 第107页/共120页 乙酰化轭合 1.乙酰化使体内亲水性的氨基结合成水溶性较小的酰胺,一般是外来物的去活化反应. 2.乙酰辅酶A