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奥美拉唑的应用与注意问题 鲁 静 本课重点 奥美拉唑结构式 奥美拉唑的药理作用与临床应用 　 奥美拉唑（质子泵抑制剂）是一种新型的胃酸分泌抑制剂，能特异性地抑制胃黏膜壁细胞中H+-K+-ATP酶的活性，对基础胃酸分泌和由组胺、五肽胃泌素、食物等刺激引起的胃酸分泌有强而持久的抑制作用。在治疗消化性溃疡方面，比H2受体拮抗剂西米替丁（甲氰咪胍）、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁作用更好，具有迅速缓解疼痛、疗程短、病变愈合率高的优点。常用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、卓-艾氏综合征和反流性食管炎。 奥美拉唑的剂型有肠溶片剂、肠溶胶囊剂和注射剂。注射剂用于治疗急性胃黏膜病变和消化性溃疡引起的急性上消化道出血及不适合口服制剂的重症患者。临床上在配制静脉滴注用奥美拉唑钠注射液时或静脉滴注过程中，有时会遇到奥美拉唑钠注射液出现变色或浑浊现象，造成药品的浪费。 奥美拉唑注射液变色原因及防范措施 奥美拉唑系质子泵抑制剂,具有磺酰基苯并咪唑化学结构,稳定性受溶液pH值、光线、金属离子、温度等多种因素的影响,特别是在酸性条件时,奥美拉唑化学结构易发生变化,出现聚合和变色现象. 在临床使用过程中发现奥美拉唑注射剂在注射时会出现变色现象,根据其药品说明书及变色情况,分析变色原因大致有以下4种情况。 1　溶剂因素 奥美拉唑(静脉滴注) 药品说明书规定, 本品应溶于0.9%氯化钠注射液100 ml或5%葡萄糖注射液100 ml中静脉滴注。如使用250 ml或500 ml注射液配置,溶液pH值降低,增加了溶液的不稳定性,且滴注时间延长更容易变色。(药品说明书规定,本品必须用产品包装内的10 ml专用溶媒溶解,否则会发生变色) 。由于奥美拉唑的化学结构中碱性基团较多,因此在配制时必须要保持较高并稳定的pH值。 2　稳定时间因素 奥美拉唑冻干制剂应该在配制后立即使用,并在规定时间时间内用完,如放置时间过长则会发生变色、沉淀等现象,奥美拉唑溶解在不同溶剂中稳定时间也不同, 进行的稳定性试验表明，奥美拉唑钠在5%葡萄糖注射液100毫升中，3小时内基本稳定，4小时时可出现微黄色. 在0.9%氯化钠100毫升注射液中6小时无变色，故建议选用0.9%氯化钠注射液100毫升作稀释剂。如果用5%葡萄糖注射液100毫升作稀释剂，最好在3小时内滴注完毕。如果用0.9%氯化钠注射液250毫升或500毫升作稀释液，由于配制后药液体积增加，pH值明显降低,使药液不稳定性增加,并且因滴注时间延长更容易变色。 3.操作因素 奥美拉唑钠注射剂的配制溶媒pH为4.5,而重组溶液的pH在8.8～9.2时奥美拉唑最稳定。为保证其重组溶液pH值的稳定,奥美拉唑溶液的正确配制方法如下:用注射器从安瓿中抽取10 ml溶媒,将约5 ml溶媒缓慢注入装有奥美拉唑冻干制剂的小瓶中,尽可能回抽空气以降低正压(利于注入剩余溶媒) ,再注入剩余全部溶媒,震摇小瓶使奥美拉唑与溶媒充分混合。操作过程中,如回抽空气时将少量奥美拉唑回抽进注射器,将导致注射器中pH值远低于8.8,以致奥美拉唑溶液发生降解,变色成黄色、粉红色直至黑色,此时溶液必须弃去。 4　贮存因素 未拆封包装的产品,若贮存室温≤25℃,可保存2年;纸盒包装拆开后在一般室内光照条件下保存不超过24 h,否则会影响药品稳定。 案例2 护士在为一位急性消化道出血患者输液时，先静脉滴注复方氨基酸注射液250毫升，输注完毕后，继续接用0.9% 氯化钠注射液100毫升作稀释剂的奥美拉唑组输液滴注，约一分钟后，发现整个输液器内产生大量乳白色沉淀物，这种现象是由于未更换输液器，致两组输液混合，PH值降低，奥美拉唑分解，产生沉淀引起的。 案例3 奥美拉唑（40mg/瓶）用专用溶媒溶解后，注射入氯化钠注射液中1小时左右出现变色，无色→淡橙色→紫棕色→蓝黑色。检查安瓿无松动，药品未过期，同样的方法再配第二瓶药，无上述现象， 药师点评 1 .奥美拉唑是苯咪唑的衍生物，不溶于水，易溶于碱液，故将其注射剂制成钠盐。奥美拉唑钠的化学结构中具有亚磺酰基，在水溶液中不稳定，故制成冻干粉末制剂。其水溶液的稳定性易受pH值、光线、重金属离子、氧化剂等多种因素的影响，在碱性条件下比较稳定，在酸性条件下易分解，分解产物为砜化物和硫醚化物，出现变色、浑浊，甚至产生沉淀。 2.奥美拉唑钠在水溶液中的稳定性，随着pH的升高而增加；而pH值的降低会造成其不稳定性增加，分解速率加快，分解产物的颜色随pH值的降低可出现淡紫色、淡蓝紫色、蓝紫色、淡紫红色、紫红色、淡红色、紫色、淡黄、深棕色、棕黑色等；且pH值低于7.0时，其溶解度亦明显下降。上述案例5%GS250ml注射液ph约4.0左右，且溶媒量过大，滴注时间较长，故上述