碳青霉烯类抗生素ppt课件.ppt

抗菌活性比较 抗G+菌 Identity Creativity 亚胺培南帕尼培南厄他培南美罗培南 抗G-菌 美罗培南厄他培南帕尼培南亚胺培南 抗铜绿假单胞菌 多尼培南比阿培南美罗培南亚胺培南帕尼培南 产ESBLs酶、AmpC酶 厄他培南作用最强 抗MRSA菌 泰比培南作用最强 药动学及不良反应比较 药品名称 亚胺培南 帕尼培南 美罗培南 比阿培南 厄他培南 配伍 西司他丁 倍他米隆 无 无 无 半衰期（h） ~1 ~1 ~1 ~1 ~4 剂量（mg） 250~1000 500~1000 500~2000 300~600 1000 蛋白结合率 13%~20% 3.90% 2%~10% 4% 85%~95% CNS感染 不适用 适用 适用 适用 不适用 癫痫发生率（%） 1.5 0.03 0.07 N/A 0.5 主要不良反应 中枢神经系统反应，胃肠道反应，实验室检查异常 胃肠道反应，中枢神经系统反应，实验室检查异常 胃肠道反应，中枢神经系统反应，实验室检查异常 胃肠道反应，实验室检查异常 胃肠道反应，实验室检查异常 药物相互作用比较 碳青霉烯类药物（A） 其他药物（B） 作用 亚胺培南 西司他丁 丙戊酸、双丙戊酸 更昔洛韦 丙磺舒 B抑制去氢肽酶水解A B浓度下降 A降低B作用，增加癫痫危险 A水平升高 美罗培南 丙磺舒 BCG A水平升高 B疗效降低 厄他培南 丙磺舒 丙戊酸 A水平升高 B水平下降 帕尼培南 倍他米隆 丙戊酸 B竞争性抑制A向肾小管分泌 B水平下降 多尼培南 丙磺舒 丙戊酸 A水平升高 B水平下降 注意事项 1.禁用于对本类药物及其配伍成分过敏的患者。 2.本类药物不宜用于治疗轻症感染，更不可作为预防用药。 3.本类药物所致的严重中枢神经系统反应多发生在原本患有癫痫等中枢神经系统疾病患者及肾功能减退患者未减量用药者，因此在上述基础疾病患者应慎用本类药物。 4.肾功能不全者及老年患者应用本类药物时应根据肾功能减退程度减量用药。 5.碳青霉烯类抗菌药物与丙戊酸或双丙戊酸联合应用，可能导致后两者血药浓度低于治疗浓度，增加癫痫发作风险，因此不推荐本品与丙戊酸或双丙戊酸联合应用。 参考文献 谢谢 * * * 碳青霉烯类抗菌药物 汇报人：温新潮 Contents 发展历程 1 作用机制 2 用法用量 3 耐药机制 4 抗菌活性及药动学比较 5 碳青霉烯类的发现 硫霉素 碳青霉烯结构 碳青霉烯类发展 药物名称 英文名称 商品名 上市时间 国家 研发公司 亚胺培南 Imipenem 泰能（复方） 1985年5月 美国 Merck 帕尼培南 Panipenem 克倍宁（复方） 1994年3月 日本 Sankyo 美罗培南 Meropenem 美平 1995年1月 意大利 Sumitumo 比阿培南 Biapenem 安信 2002年6月 日本 Wyeth-Laderly 厄他培南 Ertapenem 怡万之 2002年4月 美国 Merck 多尼培南 Doripenem Finibax 2005年9月 日本 盐野义 泰吡培南酯 Tebipenem Pivoxil 2009年8月 日本 明治株社会 碳青霉烯类青霉素类结构比较 6-APA carbapenem 碳青霉烯类药物的特点 甲氧西林敏感的葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌属、粪肠球菌的作用优于头孢噻吩 对于沙雷菌属、不动杆菌、绿脓杆菌、产碱杆菌等的抗菌作用大多优于头孢他啶 各种厌氧菌包括脆弱类杆菌的作用优于甲硝唑、克林霉素和氯霉素 抗菌作用强 作用机制 抑制细胞壁粘肽合成酶(PBPs)的活性 细胞壁粘肽合成受阻 细菌胞壁缺损 细菌胞浆渗透压改变和细胞溶解 菌体膨胀 细菌 亚胺培南 体外抗菌作用 对大多数革兰阳性菌、阴性需氧菌、厌氧菌及多重耐药菌均有较强抗菌活性； 耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌、黄杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌等对本品耐药。 临床应用 敏感细菌所引起的腹腔内感染、下呼吸道感染、妇科感染、败血症、泌尿生殖道感染、骨关节感染、皮肤软组织感染、心内膜炎 。不适用于脑膜炎的治疗 用法用量 1~4g/日 q6h, q8h或q12h ivgtt 严禁静脉注射 配伍禁忌 本品不宜与其他抗菌药物混合后同瓶滴注 帕尼培南 体外抗菌作用 对革兰阳性菌活性略强于亚胺培南，对大多数肠科杆菌细菌的活性与亚胺培南相仿，对大多数厌氧菌具很强抗菌活性，与亚胺培南相仿或略强。 屎肠球菌、耐甲氧西林药葡萄球菌对本品耐药。 临床应用 敏感细菌所引起的血流感染、下呼吸道感染、腹腔内感染、盆腔感染、泌尿生殖道感染、骨关节感染、皮肤软组织感染、脑膜炎 用法用量 1~2g/日 q8h或q12h ivgtt 美罗培南 体外抗菌作用 对大多数肠科杆菌的体外抗菌活性较亚胺培南强2~8倍，铜绿假单胞