滴丸剂膜剂六.pptVIP

涂膜剂成膜材料 常用的有聚乙烯醇缩甲乙醛、聚乙烯醇缩丁醛、聚乙烯醇-124、火棉胶等。增塑剂有邻苯二甲酸二丁酯等。 第32页/共34页 思考练习 膜剂常用成膜材料 膜剂制备方法 第33页/共34页 Thank you   When God shuts a door, he opens another 第34页/共34页 * 从滴丸剂的组成、制法看，它具有如下一些特点：①设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高；②工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性的药物溶于基质后，可增加其稳定性；③基质容纳液态药物的量大，故可使液态药物固形化，如芸香油滴丸含油可达83.5%；④用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点，如灰黄霉素滴丸有效剂量是细粉(粒径254μm以下)的1/4、微粉(粒径5μm以下)的1/2；⑤发展了耳、眼科用药的新剂型，五官科制剂多为液态或半固态剂型，作用时间不持久，作成滴丸剂可起到延效作用。 * 基质分为水溶性和非水溶性两类 水溶性基质有：聚乙二醇类（PEG）、聚氧乙烯单硬脂酸酯（S-40）、硬脂酸钠、甘油明胶、尿素、泊洛沙姆（poloxamer）等； 非水溶性基质有：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、十八醇（硬脂醇）、十六醇（鲸蜡醇）等。 冷凝液也分为水溶性和非水溶性两类 水溶性冷凝液有水及不同浓度的乙醇，适用于非水溶性基质的滴丸； 非水溶性冷凝液有液状石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或它们的混合物等，适用于水溶性基质的滴丸 。 * 常用基质????滴丸剂所用的基质一般具备类似凝胶的不等温溶胶与凝胶的互变性，分为两大类：????1．水溶性基质 常用的有PEG类，如PEG6000、PEG4000、PEG9300，肥皂类，硬脂酸钠及甘油明胶等。????2．脂溶性基质 常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡等。 ?常用冷凝液有：液体石蜡、植物油、二甲基硅油和水等，应根据基质的性质选用。 * ?1．工艺流程与设备 滴制法是指将药物均匀分散在熔融的基质中，再滴入不相混溶的冷凝液里，冷凝收缩成丸的方法。一般工艺流程如下：????药物+基质→混悬或熔融→滴制→冷却→洗丸→干燥→选丸→质检→分装 制备要点 在制备过程中保证滴丸圆整成形、丸重差异合格的关键是：选择适宜基质，确定合适的滴管内外口径，滴制过程中保持恒温，滴制液液压恒定，及时冷凝等。????滴丸剂亦规定了重量差异与溶散时限检查，检查方法与中药丸剂略有差异，溶散时限的要求是：普通滴丸应在30min内全部溶散，包衣滴丸应在1小时内全部溶 * * 制备要点 在制备过程中保证滴丸圆整成形、丸重差异合格的关键是：选择适宜基质，确定合适的滴管内外口径，滴制过程中保持恒温，滴制液液压恒定，及时冷凝等。????滴丸剂亦规定了重量差异与溶散时限检查，检查方法与中药丸剂略有差异，溶散时限的要求是：普通滴丸应在30min内全部溶散，包衣滴丸应在1小时内全部溶 * * * * * * * * * 滴丸剂特点 浓缩剂型，药物分散度高，吸收快，生物利用度高 基质容纳液态药物的量大，故可使液态药物固形化，如芸香油滴丸含油可达83.5%； 制备过程加热时间短，药物稳定性增加 改变剂型应用，可外用（耳、眼），延长药效，提高疗效 使液态药物固体化，便于服用、运输 第1页/共34页 滴丸剂 制备 基质： 选择原则： 基质应具有良好的化学惰性，不与主药发生化学反应，也不影响主药的作用及对主药的检测，对人体无害且熔点较低，在60℃-100℃温度下能熔化成液体，遇冷却液又能立即凝固，并且在室温下仍能保持固体状态。 第2页/共34页 滴丸剂 基质分为水溶性和非水溶性两类 水溶性基质有：聚乙二醇类（PEG）、肥皂类、硬脂酸钠、甘油明胶、尿素、泊洛沙姆（poloxamer）等； 非水溶性基质有：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、十八醇（硬脂醇）、十六醇（鲸蜡醇）等。 冷凝液也分为水溶性和非水溶性两类 水溶性冷凝液：水及不同浓度的乙醇，适用于非水溶性基质的滴丸； 非水溶性冷凝液：液状石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或它们的混合物等，适用于水溶性基质的滴丸 。 第3页/共34页 滴丸剂制备方法 采用滴丸机以滴制法制备，其一般工艺流程为： 药物+基质→均匀分散→滴制→冷却→洗丸→干燥→选丸→质量检查→包装。 第4页/共34页 滴丸剂的制备 工艺流程图 药物 基质 混悬/熔融 滴制 冷却 选丸 干燥 洗丸 质检分装 药物 基质 第5页/共34页 滴丸剂制备要点 选择适宜基质与冷凝液 确定合适的滴管内外口径 滴制过程中保持恒温 滴制液液压恒定