二钙通道阻滞剂.pptxVIP

L亚型钙通道最重要。分布于心肌，血管平滑肌和其他组织。是细胞兴奋时钙内流的重要途径。二氢吡啶类钙拮抗剂具有L亚型钙通道的特殊选择性，又称为二氢吡啶类敏感钙通道。; 心肌细胞内钙离子浓度升高(钙离子内流或储存钙离子释放), 导致心肌收缩力增加，耗氧量增加。钙拮抗剂使心肌细胞松弛，扩张血管，减少心肌作功量和耗氧量。解除痉挛，又减弱心肌收缩力，减慢心率，适用于各型心绞痛。还有抗心率失常作用和抗高血压作用。;依其结构可以分成：选择性钙离子通道阻滞剂：二氢吡啶类(Dihydropyridines)苯烷胺类(phenylalkylamines)苯并硫氮杂卓类(benzothiozepines);非选择性钙离子通道阻滞剂： 氟桂利嗪类 普尼拉明类 二苯基哌嗪类(Diphenylpiperizines); 1．二氢吡啶类 DHP类是目前临床上特异性最高，作用最强的一类钙拮抗剂。第一代代表药物硝苯地平(Nifedipine),松弛血管平滑肌和扩张血管的作用强，作用时间长，对L亚型钙通道具有特殊选择性。尤其适合冠脉痉挛所致心绞痛。; 遇光和对氧化剂极不稳定，分子内产生歧化反应生成硝基苯吡啶衍生物。分别形成两种降解产物，第一是吡啶芳构化，第二是吡啶芳构化后，硝基同时还原成亚硝基。 ;代谢： 1 脱氢 二氢吡啶芳构化。 2 酯键水解成羧酸（经常水解一个）。 3侧链氧化成羟基。 4