药理学山东大学18第十八章解热镇痛抗炎 ppt课件.pptVIP

保泰松主要由肝药酶代谢为羟基保泰松，仍具有药理活性。羟基保泰松与血浆蛋白结合率也很高，血浆t1/2可长达数日。保泰松及其代谢物由尿缓慢排出。长期服用保泰松可致羟基保泰松蓄积而造成中毒。 [药理作用与临床应用] 作用机理也是抑制PG的生物合成。其特点是抗炎、抗风湿作用强,而解热镇痛作用较弱, 临床上主要用于： ①风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、血栓性静脉炎，尤其对急性进展期有较好疗效； ②某些难于控制的长期发热，如恶性肿瘤、顽固性结核以及寄生虫病（急性丝虫病、急性血吸虫病）引起的发热； ③保泰松在体内侧链羟化生成γ-羟基保泰松，无抗炎抗风湿活性，但可减少肾小管对尿酸盐的重吸收，促进尿酸排泄，较大剂量的保泰松可用于急性痛风的治疗。 [不良反应及应用注意] 毒性较大，故用药剂量不宜过大，用药时间不宜过长。 1 胃肠道反应：恶心、呕吐、上腹不适、腹泻等多见，大剂量也引起溃疡及出血，溃疡患者禁用。 2 水钠潴留：促进肾小管对钠、水的重吸收，使尿量减少，引起水肿。严重者可导致心衰、肺水肿。故用药时应注意忌盐。高血压、心功能不全者禁用。 3 过敏反应：可见皮疹以及剥脱性皮炎、血小板减少、白细胞减少、粒细胞缺乏及再生障碍性贫血，应注意检查血象。 4 其它：抑制甲状腺摄取碘，偶致甲状腺肿大及黏液水肿；大剂量可引起肝、肾损伤，肝肾功能不良者禁用。 [药物相互作用] 1.血浆蛋白结