抗生素概论 微生物制药.pptVIP

（抗生素概论） 第一节 抗生素的定义 瓦克斯曼的定义：抗生素（antibiotic）是微生物细胞产生的能以低浓度抑制其他微生物细胞生长的化学物质。 现代定义：抗生素是生物细胞产生的能以低浓度抑制其他生物细胞生长或功能的化学物质。 据世界卫生组织(WHO)1999年统计，全世界每年有1400万人死于感染病，占死亡人数的第一位，其次是心脏病、癌症和脑疾病，分别为750万人、700万人和550万人。 而在欧美各国、日本等发达国家中，死亡率占前三位的分别是癌症、心脏病和脑疾病。 中国是抗生素使用大国，也是抗生素生产大国：年产抗生素原料大约21万吨，出口3万吨，其余自用(包括医疗与农业使用)，人均年消费量138克左右(美国仅13克)。 据2006~2007年度卫生部全国细菌耐药监测结果显示，全国医院抗菌药物年使用率高达74%。而世界上没有哪个国家如此大规模地使用抗生素，在美英等发达国家，医院的抗生素使用率仅为22%~25%。中国的妇产科长期以来都是抗生素滥用的重灾区，上海市长宁区中心医院妇产科多年的统计显示，目前青霉素的耐药性几乎达到100%。而中国的住院患者中，抗生素的使用率则高达70%，其中外科患者几乎人人都用抗生素，比例高达97%。 另据1995~2007年疾病分类调查，中国感染性疾病占全部疾病总发病数的49%，其中细菌感染性占全部疾病的18%~21%，也就是说80%以上属于滥用抗生素，每年有8万人因此死亡。这些数字使中国成为世界上滥用抗生素问题最严重的国家之一。 第二节 抗生素的分类（一） 第二节 抗生素的分类（二） 第二节 抗生素的分类（三） 第二节 抗生素的分类（四） 第二节 抗生素的分类（五） 第二节 抗生素的分类（六） 第二节 抗生素的分类（七） 第三节 抗生素的命名（二） 第三节 抗生素的命名（三） 第四节 作用机制（一） 细菌细胞壁肽聚糖的生物合成途径及抗生素的作用部位（示意图） 第四节 作用机制（二） 第四节 作用机制（三） 第四节 作用机制（四） 第四节 作用机制（五） 第四节 作用机制（六） 第四节 作用机制——抑菌与杀菌 抑菌作用抗生素：包括四环素类，大环内酯类，林肯霉素类，磺胺类，氯霉素类等，它们只抑制具有生长活性的病原菌繁殖，而对静止细胞不起作用，故须与体内免疫系统协同作用。 杀菌作用抗生素：包括氨基糖苷类和喹诺酮类抗生素，可直接杀死病原菌细胞，一般在作用浓度下能在4-8小时内杀死99%以上的病原菌，用于免疫功能下降的病人。 β-内酰胺类抗生素在低浓度下为抑菌作用，在高浓度下呈杀菌作用。 第五节 抗生素与其他药物的相互作用（一） 第五节 抗生素与其他药物的相互作用（二） 第五节 抗生素与其他药物的相互作用（三） 第五节 抗生素与其他药物的相互作用（四） 第五节 抗生素与其他药物的相互作用（五） 第五节 抗生素与其他药物的相互作用（六） 第六节 抗生素的的抗菌活性——后抗菌效应 第七节 抗生素的副作用（一） 第七节 抗生素的副作用（一） 第七节 抗生素的副作用（二）——氨基糖苷类抗生素的肾毒性排序 * * 微生物制药 药理活性物质??作用于动植物体本身的生理功能（如免疫调节、降血脂、降血糖、降血压、抗炎、减肥、动植物生长促进、植物生长抑制等等） 抗生素??作用于动植物体内的寄生（或赘生）生物（细菌、真菌、病毒、癌细胞等） 抗生素与药理活性物质的区别： 青霉素G，青霉素V，氨苄西林，阿莫西林，······ 头孢噻吩，头孢唑啉，头孢氨苄，头孢羟氨苄，······ 拉氧头孢，氟氧头孢 氯碳头孢 瑞替配能，法罗配能 亚胺配能，帕尼配能，美洛配能，比阿配能 氨曲喃，卡鲁莫喃 棒酸，舒巴坦，三唑巴坦，舒他西林，三唑配能 青霉烷类 头孢烯类 氧头孢烯类 碳头孢烯类 青霉烯类 碳青霉烯类 单环内酰胺类 ?-内酰胺酶抑制剂 b-内酰胺类 (b-Lactams) 主要品种 亚类 类 链霉素，卡那霉素，庆大米星(庆大霉素)，小诺米星(小诺霉素)，核糖霉素，妥布霉素，紫苏霉素，阿斯米星(福提霉素)，大观霉素，新霉素，春日霉素，有效霉素 半合成卡那霉素：阿贝卡星，阿米卡星，地贝卡星；半合成紫苏霉素：奈替米星；半合成庆大霉素：衣替米星 天 然 半合成 氨基糖苷类(Amino-glycosides) 主要品种 亚类 类 藤霉素(他克莫司)，雷帕霉素(昔洛莫司) 20员 柱晶白霉素(北里霉素)，交沙霉素，麦迪霉素，罗他霉素(丙酰柱晶白霉素)，乙酰螺旋霉素和丙酰螺旋霉素(半合成螺旋霉素)，三冈霉素(半合成麦迪霉素)，泰洛菌素，除虫菌素，双氢除虫菌素(半合成除虫菌素)，环氧噻酮 16员环 阿齐霉素(半合