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2003-09-12 药剂学 药剂学 软 膏 剂 广东药学院 药剂教研室 gzyangfan@21 第七章 软膏剂 概述（ointmemnts） 软膏基质：油脂性、水溶性、乳剂型 软膏中药物的透皮吸收 软膏剂的制备：研和法、熔和法、乳化法 眼膏剂 质量评定与包装 第一节 概述 定义：药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的膏状外用制剂。 分类：油脂性（按分散介质分） 水溶性 乳剂型（O/W，W/O） 第一节 概述 特点： 局部作用：保护创面、润滑皮肤、局部治疗； 全身作用：药物经透皮吸收 TTS (Transdermal Therapeutic System) 第一节 概述 质量要求 均匀、细腻， 粘稠性适当，易于涂布， 性质稳定：无酸败、异臭等变质现象， 无刺激性及其他不良反应， 用于溃疡创面的应无菌， 第二节 软膏基质 基质是 软膏的赋型剂， 药物的载体， 制备优良软膏的关键， 分类：油脂性 水溶性 乳剂型（W/O，O/W） 一、油脂性基质 特点：油腻、润滑、无刺激性，理化性质稳定，很少单独应用。 促进皮肤水合作用，可保护、软化皮肤， 释药性差， 适用于遇水不稳定药物， 不适用于有渗出液的皮损，不易洗除， 加表面活性剂以增加吸水量，制成乳剂型基质。 一、油脂性基质 分类 ： 烃类， 类脂类， 动、植物油脂等。 一、油脂性基质 1、 烃类 凡士林（vaselin） 石蜡（paraffin） 二甲硅油 （俗称硅油dimethicone） 一、油脂性基质 2、 类脂 有乳化作用，可吸收较多量的水 羊毛脂（wool fat） 蜂蜡（beeswax） 鲸蜡（spermaceti） 一、油脂性基质 3 、油脂类 麻油、棉籽油、花生油等。 2、水溶性基质特点 由天然或合成的水溶性高分子物质所组成。 常用：不同分子量聚乙二醇（PEG）， 能吸收组织渗出液，易洗除， 不适用于遇水不稳定的药物， 需加保湿剂、防腐剂， 有刺激性，对皮肤的润滑、软化作用较差。 2、水溶性基质 甘油明胶 （glycerogelatinum） 纤维素衍生物 MC,CMC-Na等 2、水溶性基质 聚乙二醇类 （PEG） 卡波姆（carbomer） 3、乳剂型基质 含固体的油相加热液化后与水相借乳化剂的作用在一定温度下混合乳化，在室温下形成为半固体的基质。 类型 ：O/W（雪花膏），W/O（冷霜） 3、乳剂型基质 特点： 稠度适中，易涂布， 需加防腐剂（O/W）、 保湿剂（甘油、丙二醇、）， 对油、水都有一定的亲和力，药物的释放、透皮吸收较快，不影响皮肤的正常功能。 3、乳剂型基质 特点 ： 适用于多数药物，不适用于遇水不稳定的药物 适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤骚痒症，不适用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症。 3、乳剂型基质 组成（与乳剂相似） 水相 油相 乳化剂 3、乳剂型基质 组成（与乳剂相似） 水相 油相 3、乳剂型基质 乳化剂 肥皂类 高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类 多元醇酯类 吐温与司盘类 其它 三、软膏中药物的透皮吸收 药物透皮吸收 释放---药物从基质中释放出来 ↓ 穿透---药物透过表皮进入皮肤 ↓ 吸收---通过血管、淋巴管进入体循环 产生全身作用 三、软膏中药物的透皮吸收 1 、皮肤的构造 表皮、真皮、皮下脂肪组织 三、软膏中药物的透皮吸收 2、透皮吸收的主要途径 透过完整表皮 通过毛囊、皮脂腺 汗腺 三、软膏中药物的透皮吸收 3 、影响透皮吸收的因素 药物的理化性质 基质的性质 三、软膏中药物的透皮吸收 3 、影响透皮吸收的因素 透皮吸收促进剂 皮肤的条件 其它 四、软膏剂的制备 1、 制备方法 1）研和法、 2）融和法、 3）乳化法。 四、软膏剂的制备 2、根据基质选择方法 油脂性基质--研和法、融和法 水溶性基质--研和法、融和法 乳剂型基质--研和法、乳化法 四、软膏剂的制备 1）研和法 基质为半固体状态。 常温下将药物与基质等量递加研合均匀。 小量：软膏板，乳钵。 大量：电动研钵。 四、软膏剂的制备 2）融和法（普遍使用） 基质加热熔化?加入研细药粉? 混匀 ? 搅拌至冷凝。 适用于熔点不同的油脂性基质、 水溶性基质大量制备。 四、软膏剂的制备 3、乳化法（乳剂型基质） 油相 水相 （加热至80