巴洛沙星的合成及质量研讨.pdfVIP

摘要 喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的抗菌药物，具有抗菌谱广，抗菌力强， 结构简单，给药方便，与其它常用抗菌药物无交叉耐药性等优势，成为世界各国竞争 生产和应用的热点药品。 巴洛沙星是最新一代氟喹诺酮类广谱抗菌药新品种，由日本中外制药与韩国 合物。本品抗菌谱广，口服吸收好，耐药性好，毒副作用小，具有很好的临床应用前 景。鉴于国内尚无该产品上市，开发本品不仅可为广大的该类疾病患者带来福音，而 且可以创造巨大的经济效益。 本文综述了近年来喹诺酮类抗菌药物的研究进展和构效关系，总结了巴洛沙星的 合成方法，在此基础上，本论文设计合成巴洛沙星的新颖合成路线：用螯合法把化合 到巴洛沙星。同时，通过元素分析、红外光谱、紫外吸收光谱、核磁共振氢谱、核磁 共振碳谱、粉末x．射线衍射谱、差热分析、热重分析等分析手段，对本品进行了结构 表征。 本文对巴洛沙星的理化性质(熔点、溶解度、紫外吸收等)，纯度检查(水分、 灼烧残渣、重金属、有关物质检查、有机溶剂残留量)，含量测定，稳定性等进行了 研究。 参考英美药典，结合本品合成工艺及质量研究结果，拟定了本品质量标准。 关键词：喹诺酮； 巴洛沙星；合成； 结构表征；质量研究 ABSTRACT SinceⅡ1e ofnalidiXicacidin antibacterial discoVery 1962，tIle have quinolone agents asa classof antiinfective v撕ationofthe subsituents major agems．Extensive emerged ring aIld hasreSultedint11e of identi蠡cationthe of ringsys拙n nuOroquinoIones，agroup amibacterial A th砒act subunitofDNA broad·spectrum agents byi11lIibiting也e gyrase acid anew 4一dihydro·3·quirlolinec盯boxylicdehydrates，isnuomquinolone had been the PharIllaceuticalof alld synthesizcd prodrug，which by Chugai compallyJ印aIl Phannaceuticalof actiVemetab01ites110wsbroader Korea；the Choongwae company of tolerance． specmlIIlactivity趾dsuperiorpatiem mthis ofthe aIldthe paper，mestmct