去甲斑蝥素及其衍生物的分解.pdfVIP

去甲斑蝥素及其衍生物的合成 专 业： 有机化学 硕士生： 曾文南 指导教师： 汪波副教授 摘 要 斑蝥是我国民间传统中药，从斑蝥体内提取的斑蝥素可干扰癌细胞核酸及蛋 白质代谢，具有明显的抗癌作用。但其毒性较大，用药不当易使人中毒甚至死亡。 斑蝥素的化学合成比较困难，难以大量投入生产。相反，去甲斑蝥素易合成，具 有类似抗肿瘤活性且毒性小，已经用于临床。因此，围绕斑蝥素和去甲斑蝥素的 结构改造及合成工作，倍受重视。近十年来，已经合成出大量的斑蝥素和去甲斑 蝥素衍生物并对其进行活性筛选，其中有少数此类衍生物具有较强的生理活性， 已经投入临床使用。有关斑蝥素及其衍生物构效关系的研究，也取得较大的进展。 本文从呋喃出发，合成了3种去甲斑蝥素衍生物。 本文又从呋哺的两种衍生物2一氨甲基呋喃，2一乙氧羰甲基呋喃出发，合成了 5种1一c上取代的去甲斑蝥素衍生物，其中有3个未见报道。 针对在2-C上引入酯基，本文从以下合成路线进行探讨：1、从L天冬氨酸 THF为溶剂，在催化剂Ⅺ1，Aj203存在的条件下回