异斯特维醇衍生物的分解与生物活性研究.pdfVIP

摘 要 本论文通过对具有贝叶烷结构的四环二萜类化合物一异斯特维醇(Isostevi01) 的结构修饰，合成了24种未见文献报导的新化合物，通过双、1HNMR,t3CNMR、 IJ珊MS或x一射线晶体结构测定等对所有新化合物的结构进行了确证和表征。发 现并深入探讨了2种新反应方法。体外生物活性试验表明：一些化合物的抗肿瘤 活性较其母体化合物有显著提高，个别化合物对糖苷酶具有较强选择性抑制活 性。 一、异斯特维醇的还原一羟甲基化反应。该方法一步高收率、高立体选择性 的完成了异斯特维醇15--位羟甲基的引入和16一位羰基的还原。产物的X射线 晶体结构表明，15一位羟甲基和16一位羟基互为反式构型11513,16明。探讨了该 反应的机理，并提出了可能的过渡态模型 龄№卜烀 二、鉴于某些具有抗肿瘤活性的化合物含有理一环终亚甲基环戊酮结构单元 我们通过对异斯特维醇乙酯的15一位羟甲基化、酯化、消除等反应，实现了15 一亚甲基异斯特维醇的合成。体外试验结果表明，该化合物对Hela细胞 针对起始物的结构特点并发展了一种未见文献报导，收率高，分离方便，简单易 行的酯化方法。利用该方法，底物中的羟基等活性基团不受影响，从而有效避免 了分子间的酯化反应。生物活性试验表明，部分酯化产物对糖苷酶具有