新型多代替嘧啶和吡唑类衍生物的设计、合成及生物活动性研究.pdfVIP

摘要 摘要 八氢番茄红素脱氢酶(Phytoenedesaturase，PDS)抑制剂是近年来发展较快的一类较 新颖的白化除草剂，以PDS为靶标，涉及的化合物类型不断增多，成为开发除草剂新品种 的重要领域之一。在阅读总结大量相关文献后，发现文献中并没有报道过该酶的结构，也 没有此类抑制剂与受体结合的复合物模型，新型的抑制剂大多产生于对已知化合物的结构 优化。这类商品化的除草剂具有如下的特点：(1)含有一个杂环中心结构；(2)杂环直接 连接一个或两个取代的苯环；(3)杂环上连接其他的取代基团。 为了发现新的PDS类除草剂，通过对已知化合物的结构与除草活性之间关系的研究和 总结，以嘧啶环或吡唑环为杂环中心，设计并合成了不同结构类型的50多个化合物，全部 为文献未见报道的新化合物。其结构经过高分辨质谱，1HNMR及19F NMR验证，部分化 合物还经过红外光谱和”CNMR进一步确认。 生物测定结果表明，所设计合成的大部分化合物具有一定的除草活性。部分化合物表 现出明显的白化活性。同时，这些化合物就表现为茎叶处理优于土壤处理，均属于苗后除 草剂。虽然活性一般，但为以后生物的合成和构效关系的研究具有指导作用。 关键词：白化，吡唑，嘧啶，除草活性，白化活性 Abstract Abstract of to the PDS，whichcatalyzesdehydrogenationPhytoenezctacarotene，iS majortarget ofherbicidesinthecarotenoid novel arc enzyme biosynthesispathwaw．Somecompounds being as chemicalstructuresofthesePDSinhibitorsare herbicides，which activelydevelopedpractical exact to three-dimensionalmodeloftheherbicide has verydifferent．Upnow,the bindingregion notbeen PDSinhibitorsarediscovered theknown reported．Novel byoptimizing compounds． imides the suuctural central Generally,commercial cyclic possessfollowing features：(i)a 0rtwosubstitutedbellz∞ethatlinks谢ththe heterocyclestructure；(ii)one ring heterocycle ring； substitutedconnected诵ththe (iii)some groups heterocyclering． T