铜催化下吡唑并[1,5-α]喹唑啉（酮）的合成新方式研究.pdfVIP

摘要 本论文基于铜试剂催化下的串联反应，研究并建立了吡唑并[1，5．口]喹唑啉、吡唑并 法。主要研究内容分为以下三部分： 一、研究发现，在碘化亚铜／乙二胺／碳酸钾的催化作用下，2．溴苯甲醛或2．溴苯基 酮可与氨基吡唑发生串联反应，高效生成吡唑并[1，5一以]喹唑啉。进一步的研究结果表明， 带有不同取代基团的邻溴苯甲醛、邻溴苯基酮和氨基吡唑均可作为底物顺利地参与该串 联反应，并以较好的收率生成相应的产物，从而为吡唑并[1，5．口]喹唑啉类化合物的合成 提供了一种简便、高效的新方法。 二、研究发现，在碘化亚铜／碳酸铯这一催化体系的作用下，邻溴苯甲酸酯可与氨基 吡唑在水相介质中选择性生成吡唑并[1，5．a]喹唑啉酮。带有不同取代基团的邻溴苯甲酸 酯、氨基吡唑以及氨基三唑均可作为底物顺利地参与该串联反应，并以较好的收率生成 相应的产物，从而为吡唑并[1，5．口]喹唑啉酮类化合物的合成提供了一种新方法。与文献 方法相比，该方法具有操作简便、无需使用配体、溶剂和催化剂易于回收再利用等优势。 三、研究发现，在碘化亚铜／碳酸钾／氮气这一催化体系的作用下，Ⅳ，Ⅳ-二(2一溴苄基) 氨基吡唑可发生分子内偶联反应，高效生成Ⅳ．苄基取代的吡唑并[1，5一口]喹唑啉类衍生 物；而在碘化亚铜／碳酸钾／氧气的作用下，N,N-二(2一溴苄基)氨基吡唑则