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小檗碱衍生物合成及药理活性研究 　　张韶湘　邹　澄　赵　庆　王继良 　　摘要　小檗碱(berberine)是季铵型异喹啉类生物碱，广泛分布于植物界。近年来，不断有研究提出小檗碱新的药理活性，为了充分利用中草药资源，探索新的药用价值，国内外学者以盐酸小檗碱为原料，合成了诸多小檗碱的衍生物，并对其构效关系做出了进一步的研究。 　　关键词　小檗碱　小檗碱衍生物　化学合成　构效关系 　　 　　1　概述 　　 　　1．1　植物分布：小檗碱是季铵型异喹啉类生物碱，主要存在于小檗科植物日本小檗(Ber-beris thunbergu DC.)根茎和木材部分、根皮和茎，九莲小檗(B.julianae Schneid.)根，金花小檗(B.wilsonae Hemsl.)根，日本十大功劳(Nahoniaijaponica Thunb.DC.)叶，罂粟科白屈菜(Chelidonium majusL.)根，毛茛科黄连(Coptischinensis Franch.)根茎，芸香科黄柏(Phellodendron amurenseRupr.)树皮、果实，鼠李科酸枣(Zidphus jujuba Mill.)叶中。于俊林等对小檗碱的植物分布也做了较为详细的综述。 　　1．2　药理活性：现代药理学证明：小檗碱不仅具有抗菌消炎，抗肠道细菌感染的作用，还有抗心律失常、扩张冠状血管、调血脂、降血糖、抗