广谱高效低毒抗蠕虫药氟苯咪唑的分解研究.pdfVIP

广谱高效低毒抗蠕虫药氟苯咪唑的合成研究 摘要 ～、、{ 篙 L zole)，化学名为5一(4一氟苯甲酰基)一苯骈咪唑一2一氧基甲酸 甲酯，氟苯咪唑的结构式为： F NHCOOCH， H 氧苯咪唑属于抗蠕虫药物，该药抗虫效力高，抗虫谱广，既可 最于治疗单一感染，又可治疗几种寄生虫混合感染，对蠕虫治疗 有较好作用的甲苯咪唑的使用是肠道蠕虫病治疗史上的一大进 原、关环等一系列反应，制得氟苯咪唑，在硝化反应中我们采用了 以CH：Cl：作溶剂进行的混酸硝化，该法使产品无论从质量、牧率 以及甄保问题上都更为可取；在酰化中，我们通过提高反应温度， 大大减少了氟苯用量(减少了53％)，产品收率为82．8％，超过了 潞时还探索了以《N02作蒯来合成 O＼ 蛤．也取得了满意效果，此方法未见 9 1 广谱高效低毒抗蠕虫药氟苯咪唑的合成研究 有合成上的报道；在氨化反应中，通过加入适量的乙醇，反应中不 用搅拌，产品收率为98％，超过了报道水平(95％)；在还原反应 中，我们加入了部分NH。C1固体，产品纯度和收率都有较大提高 秆改善；在氟苯咪唑精制中，大大缩减了溶剂用量，产品收率和质 量也达到了理想结果。 氟苯咪唑的毒性实验、饲喂效果、临床效果等都已证明氟苯 珠唑是一种广谱高效低毒抗蠕虫药物。在我国还没有生产，我国 农业部已亍1995年批准进口该药作为抗蠕虫药，内服一次量为 5mg／kg(对猪)，作为预混剂使用，对猪剂量是309／iOOOkg 连用5～10天，对鸡剂量是309／1000kg饲料，连用4～7天 氯苯咪唑是1969年由德国人Oelder合成的，我国在1 合成了该化合物，氟苯咪唑在我国的产业化，将增加我国兽药新 品种，替代进口，节省外汇，并会给人们带来巨大的经济效益和社 会效益。 关键词：，豫，高铄，低毒，抗蠕虫，氟苯咪唑。 2 广谱高教低毒抗蠕虫药氟苯咪唑的合成研究 anothernameis Flubendazole，it’S fluoromendazole．itschemi， cal nameis carbamate． flubendazole’S chemical Structure is ： F9◇寸……， trumanthelmintic for a infected activity，andefficacy high single also and infected hasdevel— parasite multiple parasites．Mebendazole a roleinthe ofanthelminticactionbutwefindout opedbig history inthe thatit animals’testcancause and cancers．InFr