中药药理学15章活血化瘀药2PPT课件.pptVIP

延胡索 Corydalis Tuber  Rhizoma Corydalis 来源：罂粟科植物延胡索的干燥块茎（玄胡索） 产地：主产于浙江、江苏、两湖等地。夏 初茎叶枯萎时采挖，生用，或醋炙用。 延胡多呈扁球形，表皮黄棕细网纹， 碎面金黄角质样，行气活血又止痛。 延胡索 性味：辛苦，性温。归肝、脾经。 功效：活血、利气、止痛 成分：生物碱（20多种），主要有延胡索乙素、甲素、丑素、去氢延胡索甲素等。乙素的左旋体为颅痛定。 延胡索乙素　R1=R2=R3=R4=CH3 R5=H 紫堇碱　　　R1=R2=R3=R4=R5＝CH3 药理作用 1．镇痛作用 效力：原生药为吗啡的1％；总生物硷40％；吗啡乙素非甾体类抗炎药。 特点：各种制剂均有镇痛作用，对钝痛作用优于锐痛；副作用小，安全，无呼吸抑制，无成瘾性。（耐受性），用药30 min达高峰，维持2 h； 有效成分：各种生物碱，以乙素最强 机理：阻滞中枢多巴胺受体,阻滞钙通道 重点 细胞外信号(激动剂、激素、神经递质、Ca2+ 等〕 （作为第一信使） G蛋白活化或离子通道开放 效应器（ Ca2+,K + 离子通道、AC、GC、PLC） 信号转导: 第二信使 （cAMP、cGMP、IP3、DAG、 Ca2+ 、 PKC） 生 物 效 应 2．镇静催眠 表现为中枢安定作用，与吩噻嗪类相似。（镇吐、降低体温） 引起的睡眠浅而易醒，大剂量出现锥体外系症状，可对抗苯丙胺的兴奋作用。 物质基础：延胡索乙素 机理：阻滞中枢多巴胺受体，使囊泡内的多巴胺排空 重点 3. 抗心肌缺血作用 扩张冠脉、增加心肌血流量、提高动物耐缺氧能力，减轻心肌坏死 有效成分：去氢延胡索甲素 4 抑制胃酸分泌抗溃疡： 减少胃酸分泌量，对各种溃疡模型均有效 机制: 与儿茶酚胺有关 成分：去氢延胡索甲素,延胡索乙素 重点 其他药理作用： 1. 抗心律失常 与结抗钙离子有关－－dl-四氢巴马丁 2. 保护脑缺血再灌注损伤 减少脑组织脂质过氧化物形成，提高 脑组织ATP含量---- dl-延胡索乙素 3.松弛平滑肌----左旋四氢巴马丁 重点 现代应用 用于胸胁、脘腹疼痛，经闭痛经，产后瘀阻，跌扑肿痛 。 1 . 止痛：神经痛，妇科疼痛，术后止痛，胃肠道、肺部疼痛 2. 镇静催眠：减少多梦；无头昏、乏力 3. 治疗胃溃疡：安胃片 4．冠心病 不良反应 延胡索乙素大剂量可出现呼吸抑制，帕金森氏综合症  益母草 Motherwort 　　 Herba leonuri 来源：唇形科益母草的新鲜或地上部分。 性味：辛苦，归肝，心包经。 产地及采制 全国各地均产。通常在夏季茎叶茂盛， 花未开或初开时采割，切段，晒干。生 用或熬膏用。 Motherwort(益母草) 益母全草茎四方，对叶掌裂和条状， 轮伞花序粉红花，活血调经妇科长。 成分 生物碱（益母草碱0.05%、益母草定、水苏碱等），兰香甙等黄酮，挥发油等。 功效 活血调经，利水消肿 药理作用 1．兴奋子宫：对各种状态子宫均表现兴奋作用，使子宫张力增加，收缩加强。（量效关系） 有效成分：益母草碱 机理：兴奋组织组胺H1，肾上腺α受体 重点 2．改善血流动力学，保护缺血心肌：扩张冠脉，改善微循环，缩小梗死范围，心肌细胞坏死量减少（对线粒体等有保护作用），用于心绞痛、心肌梗死。 机理：增高SOD、GSH-Px、ATP酶的活性 减轻自由基对心肌的损坏。 3．改善血流变学、抗血栓形成 使血栓形成时间延长，血栓长度缩短，重量减轻，还可使血小板记数减少，聚集功能减弱。 机理：抑制磷酸二酯酶 ? 4. 利尿及防治急性肾小管坏死 临床应用 妇科产后子宫出血和复旧不全、月经不调，痛经等如泽兰汤 急性肾小球肾炎。对水肿少尿，水瘀互阻的水肿