尾叶香茶菜化学及生物活性成份研究.pdf

摘要 尾叶香茶菜化学及生物活性成分研究 摘要 唇形科香茶菜属植物全世界约150种，我国产111种。尾叶香茶菜Isodon 叶香茶菜的全草都可入药，具有清热解毒、健胃活血的功效。尾叶香茶菜的主要 化学成分为贝壳杉烯型二萜类化合物。自1981年以来，已从中分离出11种贝壳 杉烯型二萜类化合物。药理研究表明，尾叶香茶菜中的二萜类成分对人体鼻咽癌 细胞(KB)、人体宫颈癌(Hela)细胞有明显的抑制作用，对体内移植性肿瘤艾氏 用。 为了进一步研究尾叶香茶菜的化学成分和生物活性，本论文对辽宁省五个产 地的尾叶香茶菜的化学成分进行了提取、分离及结构鉴定，并通过体内、体外试 验研究了其药理活性。 本论文共分六章。第一章简要综述了唇形科香茶菜属植物、尾叶香茶菜的 化学成分和药理学研究以及化学分析技术在中草药研究中的应用。自1954年日本 学者发现延命草的提取物及其主要成分延命素的抗菌活性以来，随着从该属植物 中大量发现对映一贝壳杉烯类化合物，发现了除抗肿瘤作用、抗菌抗病毒作用、 抗氧化作用及其他系列活性，如细胞毒、抑制线粒体的氧化磷酸化作用、昆虫拒 食活性、植物生长调节剂活性、抗炎及心血管系统方面的活性；临床应用主要为 民问使用，作为健胃药、驱虫药；用于治疗跌打损伤、蛇咬伤、疮毒及消炎退热； 内服治疗肠炎、痢疾、疟疾、黄胆型肝炎、咽喉肿痛、扁桃体炎等，外敷治疗红 肿疮毒；特别是河南等省产的冬凌草除用于抗菌消炎外，还广泛用于食道癌、贲 门癌等癌症的治疗。该属植物资源随着人们对其生物活性的不断深入认识，相关 的研究已有了很大进展，主要集中在化学成分的分离、结构鉴定等研究方面，但 对其药理活性的相关研究较少。 第二章从尾叶香茶菜地上部分中提取挥发油以及其他化学成分，并采用小鼠扭 体法和二甲苯致小鼠耳肿胀法对挥发油镇痛、抗炎等药理作用进行研究。采用水 蒸汽蒸馏法对不同生长期尾叶香茶菜挥发油进行提取；采用气相色谱一质谱联用 (Gc—MS)法对挥发油化学成分进行鉴定，通过Xcalibur质谱工作站，对得到的 各化合物质谱图通过NIST02版质谱数据库图库进行对照鉴定，再结合相关文献分 析，确定出所提取的尾叶香茶菜挥发油的化学成分。按照峰面积归一化法计算出 各个化学成分的百分含量，结果从尾叶香茶菜挥发油中分离出68个峰，鉴定出27 摘要 个化合物，鉴定出的化合物占挥发油总量的43．30n5，主要以含氧衍生物为主，也含 有少量的直链烷、烯和炔烃。药理学实验结果(一)经t检验，与空白组比较，阿 司匹林组，挥发油组剂量为0．028mL·kg～，0．055 mL·kg叫和0．100mL·kg-1组 均有非常显著意义，抑制率分别为35．31％、40．83％和52．66％，挥发油药理作用 随剂量的增大而增强；(二)经过t检验，与空白组，氢化可的松组，挥发油剂量 抑制率分别为44．36％和26．72％；这表明尾叶香茶菜挥发油具有显著的抗炎和镇 痛作用。 另以尾叶香茶菜地上部分为原料，通过溶剂提取及薄层层析(TLC)、反复硅胶 柱层析和高效液相色谱(HPLC)分离，得到化合物I W，用红外(IR)、质谱(MS) 和核磁(NMR)分析仪器鉴定出从尾叶香茶菜中分得的3个贝壳杉烯型二萜类化 合物，分别为化合物l(Ursolic (Kamebakaurin)。‘ 第三章利用电感耦合等离子体质谱(ICP—MS)对尾叶香茶菜中无机微量元素 进行了测定，通过ICP—MS法测得尾叶香茶菜中9种微量元素的含量，结果显示 -1)等(本溪产)；利用化学方法对尾叶香茶菜的多糖进行了提取并采用小鼠耳肿 胀法和醋酸致小鼠腹膜炎法进行有关的药理学研究，同时与尾叶香茶菜总二萜、 水煎液和醇提液的药理作用进行了对比。结果发现尾叶香茶菜水煎液，尾叶香茶 菜醇提液、尾叶香茶菜总二萜溶液、尾叶香茶菜多糖溶液均有较显著的抗炎作用， 尤其尾叶香茶菜水煎液效果更好，能非常显著的抑制炎症早期的表现。而尾叶香 茶菜醇提液、尾叶香茶菜总二萜溶液、尾叶香茶菜多糖溶液的抗炎作用无显著性 差异。 第四章通过小鼠体内移植性肿瘤模型，对尾叶香茶菜叶总二萜的抗肿瘤作用进 一部探讨尾叶香茶菜作为抗肿瘤药物的开发前景。