医学PPT课件Antispasmodicsand muscular .ppt

The biosynthesis of acetylcholine Scopolamine bromide Scopolamine butylbromide 4．大多数强效抗胆碱药物中，氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构。它们本身为N正离子或与酸成盐后形成N正离子，与M受体的负离子部位结合，对形成药物-受体复合物起重要作用。N上取代烷基通常以甲基、乙基、丙基或异丙基为好， 5．环取代基到氨基氮原子之间的距离，以n=2为最好，碳链长度一般在2~4个碳原子之间，再延长碳链则活性降低或消失。总之，简单地说，M胆碱受体拮抗剂的分子结构是由一定长度的结构单元（例如酯基等）将一端的正离子基团和另一端的环状基团连接起来，分子中存在羟基利于与受体的结合。 Central musclar relaxants Within the central block the neurons transmission impulse in the central nervous system,relax the skeletal muscle. Chlorzoxazone: for the treatment of skeletal muscle diseases and muscle pain. ?氯化琥珀胆碱 Suxamethonium chloride 阿曲库铵苯磺酸盐 * Chapter 6 Antispasmodics and muscular relexants Pharmacodynamic Mechanism 自主神经系统是指调节内脏功能的神经装置，也可称为植物性神经系统或内脏神经系统。实际上，自主神经系统还是受中枢神经系统控制的，并不是完全独立的，自主神经系统仅支配内脏的传出神经，不包括传入神经。 Autonomic nervous system is the neural regulation of visceral function devices, may also be known as the plant or visceral nervous system. In fact, the autonomic nervous system is controlled by the central nervous system and is not fully independent. Autonomic nervous system only control visceral efferent nerve, excluding afferent nerve. AChE Receptor E 松弛骨骼肌 神经肌肉接头 N2 治疗高血压 治疗早老性痴呆 释放乙酰胆碱 神经节 N1 N 缺乏特异性配基 孤儿受体 大脑 M5 缺乏特异性配基 抑制钙离子通道 腺体和平滑肌 M4 治疗慢性阻塞性呼吸道疾病、尿失禁 治疗痉挛性血管病、手术后腹气胀、尿潴溜 血管平滑肌舒张、胃肠道和膀胱平滑肌收缩、括约肌松弛、瞳孔缩小、腺体分泌增加 腺体和平滑肌 M3 治疗心动徐缓性心率失常 有可能用于治疗冠心病和心动过速 引起心肌收缩力减弱、心率降低、传导减慢 中枢神经系统较低脑区和心脏等周围效应器组织 M2 治疗消化道溃疡 治疗早老性痴呆 与传递神经元的兴奋冲动有关、调节大脑的各种功能，并调节汗腺和消化腺体的分泌 大脑皮质、海马、纹状体、周围神经节和分泌腺体 M1 M antagonists Agonists Physiological function distribution receptor Muscarinic receptor blocking agents： Atropa belladonna alkaloids ：atropine，scopolamine，anisodamine，anisodine N1 receprot blocking agents：美卡拉明，六甲溴铵 N2 receprot blocking agents Anticholinergic drugs Atropine sulphate tropine 有3个手性中心，内消旋不产生旋光性 tropic acid ：Vitali反应 一个手性中心，S(-)毒性和活性都大，临床用(+)，旋光度不得超过0.4 叔胺，碱性较强，pKa为9.8，水溶液可使酚酞呈红色 酯键：pH3.5-4.0稳定，碱性下分解成莨菪醇和消旋莨菪酸 注射液注意调Ph .加1％氯化钠作为稳定剂 采用硬质中性玻璃 注意灭菌温度 4. 用途：对于M1和M2受体均有作用，用作解痉，散瞳和有机磷中毒的解救 等。毒性大。 1 2 3