医学PPT课件解热镇痛抗炎药合理应用.ppt

解热镇痛抗炎药合理应用 共同作用：1、解热作用；2、镇痛作用；3、抗炎作用 共同作用机制：抑制前列腺素（PG） 合成酶（环加氧酶），减少PG的合成。 常用的解热镇痛抗炎药：1、水杨酸类：乙酰水杨酸；2、苯胺类：对乙酰氨基酚（醋氨酚、扑热息痛）；3、砒唑酮类：保泰松；4、其它抗炎有机酸类：消炎痛（吲哚美辛）、甲灭酸、氯灭酸、布洛芬。 解热镇痛抗炎药作用机制示意图 乙酰水杨酸 阿斯匹林 aspirin 药理作用：1、解热镇痛抗炎作用；2、抑制血栓形成：抑制环加氧酶，减少TXA2的生成，抑制抗血小板聚集。 临床应用：1、发热；2、慢性钝痛；3、风湿性和类风湿性关节炎；4、预防血栓栓塞性疾病 作用血小板示意图 乙酰水杨酸 不良反应：1、胃肠道反应：直接刺激和抑制胃粘膜PG合成，引起呕吐和胃出血。2、凝血障碍；3、过敏反应：阿斯匹林哮喘—①PG合成↓②白三烯及其脂氧化酶代谢物↑肾上腺素治疗无效；4、水杨酸反应；5、瑞夷综合征。 药物相互作用：血浆蛋白结合率高 对乙酰氨基酚 苯胺类、醋氨酚、扑热息痛、非那西丁 体内过程：对乙酰氨基酚是非那西丁在体内的代谢产物，二者有相同的药理作用。 对乙酰氨基酚 药理作用：1、解热镇痛作用：缓和持久，与阿斯匹林相似；2、抗炎作用：很弱 机制：对中枢PG合成酶抑制作用与aspirin相似，但对外周PG合成酶抑制作用弱。 临床应用： 解热镇痛 不良反应少，偶有肝损害。非那西丁过量可引起高铁血红蛋白血症和溶血性贫血。 保泰松 羟基保泰松 吡唑酮类 体内过程：血浆蛋白结合率高达98%，关节组织浓度可达血浓度50%，可诱导肝药酶和促进尿酸排泄。 保泰松 羟基保泰松 药理作用：抗炎抗风湿作用强而解热镇痛作用较弱。 临床应用：1、风湿性和类风湿性关节炎；2、急性痛风；3、高热。 不良反应：毒性较大；1、胃肠道反应；2、水钠储留；3、过敏反应；4、肝肾损害；5、甲状腺肿大、粘液性水肿：抑制碘摄取 消炎痛 （吲哚美辛） 解热镇痛抗炎作用强大，主要用于急性风湿性和类风湿性关节炎和癌性发热等。 其它：布洛芬（异丁苯丙酸）、吡罗昔康（炎痛喜康） Aspirin 和Morphine在镇痛作用方面的比较 附：抗痛风药 痛风是体内嘌呤代谢紊乱→血尿酸↑→尿酸在关节、肾及结缔组织中析出结晶而引起的炎症反应。 别嘌呤醇 抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸的生成，防止慢性痛风性关节炎和肾病变。 丙磺舒 竞争性抑制肾小管对尿酸的再吸收，使尿酸排泄↑，主要用于慢性痛风。 秋水仙碱 对急性痛风性关节炎有选择性抗炎作用，缓解症状。机制：抑制急性期的粒细胞的浸润。不良反应多，胃肠道反应、肾和骨髓损害等。 * * 花生四烯酸 膜磷脂 PLA2 皮质激素 LT 中 间 体 COX-1 COX-2 生理刺激 非甾体抗炎药 炎性刺激 PGE2 PGI2 TXA2 炎症介质 膜磷脂 环内过氧化物 小量阿司匹林 大量阿司匹林 PGI2 血小板 聚集 TXA2 花生四烯酸 抗血小板聚集 (血管) COX (血小板) 易产生 无 成瘾性 剧烈疼痛 慢性钝痛 临床应用 强大 中等 作用强度 激活阿片受体 抑制PG合成 作用机制 中枢 主要在外周 作用部位 Morphine Aspirin