医学PPT课件解热镇痛抗炎药.ppt

* * 第20章 解热镇痛抗炎药 Antipyretic-analgesic and Anti-inflammatory Drugs Pain Treatment Analgesics：阿片受体——中枢镇痛，主要用于严重创伤、手术等剧痛和癌症疼痛，可产生成瘾性 Antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs：抑制PG合成，产生外周的镇痛作用，主要用于慢性钝痛。 抗炎药： 甾体抗炎药（ steroid anti-inflammatory drugs，SAIDs，糖皮质激素类） 非甾体抗炎药（non-teroid anti-inflammatory drugs，NSAIDs），兼解热镇痛（乙酰水杨酸类） 机制：抑制环氧酶（cyclooxygenase, COX）—— 前列腺素（prostaglandin, PGS）的合成。 损伤因子 细胞因子IL-1 /IL-6/IL-8/TNF COX2 PGs 1. 炎症 二、镇痛作用 ：中等强度的镇痛作用，无成瘾性 。主要作用部位是在外周。 2．疼痛 损伤或炎症等→释放致痛物质（缓激肽、组胺、5-HT、PG等） PG: 致痛作用弱，增敏缓激肽致痛强。 解热镇痛药：主要作用外周，抑制PG合成， 缓解炎症疼痛效果好。 正常体温：370C —下丘脑体温调节中枢（产、散热） 3. 发热：感染、损伤、炎症等 → 细胞因子 IL-1,6、干 扰素、 TNF等生成，进入中枢→使下丘脑PG 合成、释放↑ →产热↑，体温调定点上升→发 热。 药物解热：对脑内直接注入PG引起发热无效，通过抑 制PG合成，解热。 益处：提高机体防御机能，热型有助诊断。 害处：不适，消耗体力，致惊厥。 解热药：降低发热体温，须结合对因治疗。 [共同药理作用] 一、解热作用：可降低发热者的体温，使病人的体温恢复正常。而对正常人的体温则没有影响。 感染原和细菌内毒素等外源性致热源 机体 内热原（细胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等） 中枢PG的合成增加 解热镇痛药 体温调节中枢 体温升高（发热） （—） 二、镇痛作用 ：中等强度的镇痛作用，无成瘾性 。主要作用部位是在外周。 组织损伤、炎症或过敏 化学物质的生成和释放 组织胺、缓激肽 PG 解热镇痛药 （PGE1、PGE2、PGF2α） 致痛 感觉神经末梢 致痛 痛觉增敏 致痛 （—） 三、抗炎作用：具有消炎、抗风湿作用，对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效。 解热镇痛抗炎药临床药理学特点 起效快；缓解疼痛；减轻炎症和肿胀；改善功能等 不能根治原发病；不能防止疾病发展；停药后可能迅速出现“反跳”甚至症状再现等 不是病因性治疗药 第一节??非选择性环氧酶抑制药 一、水杨酸类 水杨酸钠、乙酰水杨酸钠等。水杨酸钠因刺激性太大，仅供外用。 阿司匹林（aspirin，乙酰水杨酸, acetylsalicylic acid） [体内过程 ] 口服吸收迅速。弱有机酸。 吸收后被水解为乙酸和水杨酸 肝脏代谢： 小剂量—按一级动力学消除 大剂量