药物制剂技术(于广华)5-5模块五 其他制剂 专题五 浸出制剂和中药制剂技术PPT.ppt

* * 模块五　其他制剂 * 专题一 栓剂制剂技术 专题二 软膏剂、乳膏剂、凝胶剂制剂技术 专题三 膜剂制剂技术 模块五　其他制剂 专题四 气（粉、喷）雾剂制剂技术 专题五 浸出制剂和中药制剂技术 专题六 滴丸剂制剂技术 * 教学目标 此颜色为版心范围，文本及三、四级标题视实际情况而定 掌握浸出制剂的种类、特点及质量要求；知道中药材的前处理方法。 学会药材净制、煎煮、浸渍、渗漉等常用浸出方法；学会常见浸出制剂的制备。 了解常用中药制剂的种类和制备方法。 学会典型浸出制剂的处方及工艺分析。 专题五 浸出制剂和中药制剂技术 * 浸出制剂： 用适当浸出溶剂和方法，从药材中浸出有效成分所制成的供内服或外用的制剂。可直接用于临床，亦可作其他制剂的原料。 专题五 浸出制剂和中药制剂技术 溶媒： 纯化水、乙醇等； 附加剂： 防腐剂、矫味剂等。 类型： 水浸出剂型，如汤剂。 含醇浸出剂型，如酊剂、酒剂。 含糖浸出剂型，如内服膏剂等。 精制浸出剂型，如中药材提取有效部位制得的注射剂、片剂等。 * 1）浸润、渗透阶段 2）解吸、溶解阶段 3）扩散阶段 4）置换浸出阶段 专题五 浸出制剂和中药制剂技术 溶剂进入细胞内 溶剂润湿药材，渗入细胞 细胞内（浓度高、渗透压高） 浓度差（Fick’s方程） 溶剂（动态平衡 ） 提高浓度梯度，加快浸出速度 浸出过程 * 一、中药材的前处理 净制、切制、炮炙或粉碎、筛析、混合、提取、分离、浓缩、干燥等操作，制成一定规格的中药饮片或制剂中间体（药粉、提取物等）。 中药前处理包括中药饮片与制剂中间体的生产，是保证中成药质量的关键环节。 专题五 浸出制剂和中药制剂技术 常用的浸出方法：煎煮法、浸渍法、渗漉法、水蒸汽蒸馏法 * 1.煎煮法：药材加水煮沸，去渣取汁 药材 适当粉碎 加水浸泡 微沸一定时间 分离煎煮液 药材煎煮2-3次 过滤煎煮液 浓缩至规定浓度 制成各种制剂 专题五 浸出制剂和中药制剂技术 杂质多 易霉变 适用：有效成分溶于水，对湿、热稳定 二、常用的浸出方法 * 2、浸渍法 药材用适当溶剂在常温、温热条件下浸泡，浸渍出有效成分。 常温浸渍法(冷浸法)， 加热浸渍法， 多次浸渍法(重浸渍法)。 专题五 浸出制剂和中药制剂技术 适宜于黏性药物、无组织结构的药材； 新鲜及易于膨胀的药材； 有效成分遇热易挥发或易破坏的药材。 浸出效率差，对贵重及有效成分低的药材，或制备浓度较高的制剂时，应用重浸渍法或渗漉法。 二、常用的浸出方法 * 浸出工艺、设备 单级浸出工艺：溶剂一次加入 多级浸出工艺：溶剂分次加入 连续逆流浸出工艺 浸出效率高 浸出液浓度高 浸出速度快 专题五 浸出制剂和中药制剂技术 * 3.渗漉法 操作流程：药材→粉碎→润湿→装于渗漉器→浸渍→渗漉→滤过渗漉液→浓缩至规定浓度。 动态浸出：在渗漉器上部连续添加浸出溶剂，自下部收集浸出液。 专题五 浸出制剂和中药制剂技术 将药材装入渗漉筒内，在药粉上添加浸出溶剂使其渗过药粉，在流动过程中浸出有效成分的方法 二、常用的浸出方法 * 3.渗漉法 浓度梯度大，浸出效果好 溶剂用量少 慢速浸出：1-3ml/min， 快速浸出：3-5ml/min。 专题五 浸出制剂和中药制剂技术 适用于高浓度浸出制剂的制备，药材中有效成分含量较低时充分提取。 对新鲜及易膨胀的药材，无组织结构的药材不宜应用。 * 4．大孔树脂吸附分离技术 采用特殊的吸附剂，从中药复方煎药中有选择地吸附有效成分，去除无效成分的提取精制新工艺。 可缩小剂量；减小产品的吸潮性；可有效去除重金属； 再生简单，使用寿命长。广泛用于分离纯化苷类、黄酮类、生物碱类等成分。 专题五 浸出制剂和中药制剂技术 二、常用的浸出方法 * 5．超临界萃取技术 超临界流体是超过临界温度和临界压力的非凝缩性高密度流体。对物质的溶解能力与其密度成正比，而密度可通过压力的变化来调节，以有选择地溶解目的成分，分离纯化所需成分。 一般用CO2作萃取剂。既避免高温破坏，又没有残留溶剂。 专题五 浸出制剂和中药制剂技术 二、常用的浸出方法 * 6.回流法 操作流程：药材→粉碎→浸泡润湿→回流→回收溶剂→浓缩提取液。 挥发性溶剂，乙醇、乙醚、氯仿等 反复套用溶剂， 适用范围：挥发性、不溶于水的 专题五 浸出制剂和中药制剂技术 二、常用的浸出方法 * 影响浸出的因素 浸出溶剂。应用浸出辅助剂以提高浸出效果。 药材粉碎度，过细的粉末并不适于浸出。 浸出温度，升高有利于多数物质加速浸出。 浓度梯度，搅拌或浸出液强制循环等有助于增加浓度梯度。 浸出压力使药材组织内更快地充满溶剂而形成