痛觉敏化篇PPT课件.pptVIP

特耐 TM全球第一种注射用选择性COX-2抑制剂1;与痛觉敏化相关的理论基础;痛觉敏化(Pain Hypersensitivity)的相关概念;Gottschalk A,et al.Am Fam Physician. 2001;63:1979-1984;;Gottschalk A,et al.Am Fam Physician. 2001;63:1979-1984 Samad TA, et al. Nature. 2001;410:471-475. ;George Shorten, et al. Postoperative pain management :an evidence-based guide to practice ,2009,86 ;由痛觉敏化引发的镇痛用药思考;特耐?—全球第一种注射用选择性COX-2抑制剂;特耐?静注或肌注后其有药理学活性的物质是否能 透过血脑屏障;静脉注射帕瑞昔布后可迅速转化为伐地昔布，透过血脑屏障;研究设计;;痛觉敏化(Pain Hypersensitivity)相关研究;给药方案;;研究表明：单支剂量帕瑞昔布40mg静脉注射可减少异常痛觉 (allodynia)区域的面积;研究讨论-1;研究讨论-2;小结;【商品名】：特耐TM/Dynastat? 【通用名称】：注射用帕瑞昔布钠/Parecoxib Sodium for Injecion 【适应症】：用于手术后疼痛的短期治疗。在决定使用选择性COX-2抑制剂前，应评估患者的整体风险。 【药理作用】：帕瑞昔布是伐地昔布的前体药物，伐地昔布在临床剂量范围是选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂，环氧化酶参与前列腺素合成过程。研究显示COX-2作为环氧化酶异构体由前-炎症刺激诱导生成。从而推测COX-2在与疼痛、炎症和发热有关的前列素样递质的合成过程中发挥最主要作用。COX-2还被认为与排卵、受精卵植入、动脉导管闭合、肾功能调节以及中枢神经系统的功能(诱导发热、痛觉及认知功能)有关。此外，COX-2还有助于溃疡愈合。COX-2选择性抑制剂降低组织(包括内皮组织)前列腺素的生成，但对血小板血栓烷素没有影响。 【用法与用量】：推荐剂量为40mg静脉注射(IV)或肌肉注射(IM)给药，随后视需要间隔6-12小时给予20mg或40mg，每天总剂量不超过80mg。可直接进行快速静脉推注，或通过已有静脉通路给药。肌肉注射应选择深部肌肉缓慢推注。疗程不超过3天。可用于配制注射用帕瑞昔布钠的溶剂包括：氯化钠溶液9mg/ml(0.9%);葡萄糖注射液50g/L(5%)；氯化钠溶液4.5mg/ml(0.45%) 葡萄糖注射液50g/L(5%)注射液。 【禁忌症】：对注射用帕瑞昔布钠活性成份或赋形剂中任何成份有过敏史的患者;有严重药物过敏反应??，尤其是皮肤反应，如皮肤粘膜眼综合症（Stevens-Johnson综合症）、中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑等，或已知对磺胺类药物超敏者;活动性消化道溃疡或胃肠道出血; 服用阿司匹林或非甾体类药物（包括COX-2抑制剂）后出现支气管痉挛、急性鼻炎、鼻息肉、血管神经性水肿、荨麻疹以及其它过敏反应的患者;处于妊娠后三分之一孕程或正在哺乳的患者;严重肝功能损伤（血清白蛋白＜25g/l或Child-Pugh评分≥10）;炎症性肠病;充血性心力衰竭（NYHA II-IV）;冠状动脉搭桥术后用于治疗术后疼痛;已确定的缺血性心脏疾病，外周动脉血管和/或脑血管疾病。 【不良反应】：临床研究中，常见的不良事件有：干槽症、消化不良、胃肠胀气、高血压、低血压、少尿、瘙痒。根据上市后经验，曾报告与帕瑞昔布有关的不良反应有：罕见：急性肾衰、肾衰、心肌梗塞、充血性心力衰竭、腹痛、恶心、呕吐、呼吸困难、心动过速和皮肤粘膜眼综合症（Stevens-Johnson综合症）；非常罕见：多样性红斑，剥脱性皮炎及超敏反应（包括过敏反应和血管性水肿）。[常见（≥1/100,＜1/10）,罕见（≥1/10，000）非常罕见（＜1/10,000）包括单个病例] 。 【注意事项】：由于应用帕瑞昔布超过三天的临床经验有限，建议临床连续使用不超过三天，帕瑞昔布不能代替阿司匹林用于预防心血管血栓类疾病，治疗期间不能终止抗血小板治疗。应对以下患者进行密切关注：同时服用非甾体抗炎药的患者可能引发胃肠道并发症；老年人，服用其它非甾体抗炎药或阿司匹林或有过胃肠道疾病病史（如溃疡或胃肠道出血）的患者。医生应采取适当措施监测治疗中的任何严重皮肤反应，应告知患者如出现任何突发的皮肤状况，立即向医生报告。帕瑞昔布用于肾功能损伤、高血压、心脏功能不全、肝功能损伤以及具有体液潴留倾向的患者时，应予以密切观察。脱水的患者应予以密切注意。帕瑞昔布钠与华法林