胺碘酮正确使用.ppt

胺碘酮的正确使用阜外心血管病医院急重症中心朱俊 胺碘酮的应用现状 胺碘酮在抗心律失常药物治疗领域占据重要地位 静脉胺碘酮仍是心律失常药物治疗的主力军 口服胺碘酮有较大争议 应用不足与应用过度现象并存 最大程度获益、减少风险、合理应用仍是主题 爱也胺碘酮，恨也胺碘酮 美国胺碘酮指南更新 我国胺碘酮指南更新的指导思想 2008年9月在《中华心血管病杂志》和《中国心脏起搏与心电生理杂志》同时公布发表 保留正确而有循证医学证据的内容 反映当今有关的心律失常治疗的理念 更加明确胺碘酮在各种临床应用中的定位 增加实用性 胺碘酮的正确使用 正确使用的要素： ——正确的适应证 ——正确的用法 ——正确的用药准备和监测 ——副作用的观察和处理 正确的适应证——静脉胺碘酮 心房颤动： ——可用于室率控制和转复 室性心律失常： ——室颤和无脉搏室速改善心肺复苏的效果 ——不伴QT延长的宽QRS心动过速 其他心律失常 主要用于器质性心脏病，伴有心肌缺血，心功能不全，预激合并房颤，电复律的药物准备 正确的适应证——口服胺碘酮 心房颤动： ——转复（可与静脉胺碘酮配合） ——窦律维持（除心功能III-IV级外不做首选） ——室率控制（其他药物无效或有禁忌时） 室性心律失常： ——在有器质性心脏病患者，已经使用标准治疗（包括β-阻滞剂）后仍有症状的室早，短阵室速 ——恶性心律失常的二级预防（无法或无条件植入ICD） ——植入ICD后与β-阻滞剂联合应用减少放电 其他心律失常：主要用于有器质性心脏病的顽固快速心律失常 关于适应证——胺碘酮使用不当的情况 静脉胺碘酮： ——减慢窦性心动过速 ——首选用于室上速的终止 ——无心衰或预激的房颤室率控制 ——房性或交界性早搏的控制 ——无症状的室早或短阵室速 ——尖端扭转性室速 关于适应证——胺碘酮使用不当的情况 口服胺碘酮： ——无器质性心脏病的室上性心律失常首选长期使用（如室上性早搏，室上速，阵发房颤） ——无器质性心脏病的室早，短阵室速 ——有器质性心脏病（包括心功能不全）在使用基础疾病的标准治疗前用胺碘酮控制室早或短阵室速 ——有条件植入ICD的恶性室性心律失常仅用胺碘酮做一级或二级预防 胺碘酮的正确使用 正确使用的要素： ——正确的适应证 ——正确的用法 ——正确的用药准备和监测 ——副作用的观察和处理 正确的用法 胺碘酮的用法复杂，主要是其药理作用及药代动力学作用复杂 在一定程度上了解胺碘酮的药理作用和药代动力学特点，有助于正确应用 不同的适应症可能有不同的用法 胺碘酮的药理和药代动力学有很大的个体差异性，因此强调因人而异 “学会使用胺碘酮，心内科别的问题就都不怕了” 胺碘酮的细胞电生理作用 胺碘酮是以Ⅲ类药作用为主的心脏离子多通道阻滞剂，兼具Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药物的电生理作用 静脉和口服使用电生理作用有所不同： ——静脉使用早期，主要是I、II、IV类作用 ——口服使用负荷量后，III类作用为主 胺碘酮的药理作用——广谱电生理作用 抑制窦房结和房室交界区的自律性 减慢心房、房室结和房室旁路传导 延长心房肌、心室肌的动作电位时程和有效不应期，延长旁路前向和逆向有效不应期 有广泛的抗心律失常作用 胺碘酮的药理作用——药代动力学 口服生物利用度平均为50％，血药浓度和剂量呈线性相关。 具有高度脂溶性，分布容积大 主要通过肝脏细胞色素P450系统代谢，经粪便排泄。几乎不经肾脏清除 口服起效及清除均慢，口服需数天至数周起效 静脉注射后由于从血浆再分布于组织中，血浆中药物浓度下降较快 胺碘酮清除半衰期长，终末半衰期可达13-142天 主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活性，半衰期更长 胺碘酮和去乙基胺碘酮的血浓度与治疗有效性和副作用之间没有相关性 “胺碘酮的药代动力学复杂，永远搞不清楚” 胺碘酮的代谢产物 胺碘酮：含碘苯呋喃衍生物，结构类似甲状腺素 抗心律失常作用主要由代谢产物去乙基胺碘酮在体内蓄积产生 胺碘酮和代谢产物的分布 DCM心衰、心脏移植患者AM平均累积91g后血浆和心脏AM和dAM含量（n=8）：心肌浓度是血浆浓度的l0～50倍 静注后快速心脏蓄积 静注后快速在心脏中蓄积，可用来治疗致命性心律失常. 对心脏的影响,部分是药物在富脂细胞膜上浓集扰乱离子通道, 而非调节通道离子流 临床意义 要使脂肪及组织达到稳态浓度时约需15g药物，初始较大负荷量时，可缩短达到稳态血药浓度约30％的时间。