喹诺酮在社区获得性肺炎的.ppt

呼吸喹诺酮的概念及其在CAP治疗中的应用价值 品种：左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星、加替沙星 呼吸喹诺酮类药物适用于CAP经验性治疗的特点 单药即可同时覆盖CAP常见的致病原 肺炎链球菌：抗菌活性优于β-内酰胺类和新大环内酯类（包括PRSP，迄今为止最低的总体耐药率） 流感嗜血杆菌：抗菌活性与二、三代头孢菌素和新大环内酯类抗生素相似 肺炎支原体：体外敏感率明显优于大环内酯类药物 嗜肺军团菌和肺炎衣原体：杀菌作用优于或近似于新大环内酯类药物 单药即可治疗多数混合感染 药代动力学特点 肺组织及下呼吸道分泌物中药物浓度高 抗菌作用呈浓度依赖性，半衰期长，每日1次给药即可获得理想疗效 口服剂型具有很好的生物利用度，方便序贯治疗和轻中症患者门诊治疗 Fluoroquinolones: Peak Concentrations in the Lung (Epithelial Lining Fluid) Pharmacokinetic data do not necessarily correlate with clinical results.*4 hours following oral administration of last dose of levofloxacin (750 mg, once-daily for 5 doses),1 ciprofloxacin (500 mg, twice-daily for 9 doses),1 or moxifloxacin (400 mg, once-daily for 5 doses).2 1. Gotfried MH et al. Chest. 2001;119:1114-1122. 2. Capitano B et al. Chest. 2004;125:965-973. Peak LungConcentration (μg/mL) Peak concentrations: results from 2 studies 1 1 2 Peak LungConcentration (μg/mL) 2 喹诺酮类药物的主要药代动力学参数 品种 剂量 稳态Cmax AUC0-24 生物利用度 半衰期 清除途径 环丙沙星 b 0.75g q12h PO 3.59 31.6 70% 4h 肝肾 0.4g q8h IV 4.07 32.9 - 左氧氟沙星b 0.5g qd PO 5.7 47.5 99% 6-8h 肾 0.75g qd PO 8.6 90.7 0.5g qd IV 6.4 54.6 - 0.75g qd IV 12.1 108 莫西沙星 b 0.4g qd PO 健康青年男性:3.6 48.2 90% 12h 肝肾 0.4g qd IV 健康青年男性:4.2 38 - 加替沙星b 0.4g qd PO 4.2 34.4 96% 7-14h 肾 0.4g qd IV 4.6 35.4 - a:数据来自Andersson MI and MacGowan AP. J Antimicrob Chemother. 2003;51:s1–s11 b:数据来自美国FDA批准的相关药品说明书[38-46] c.数据来自Takagi H, Tanaka K, Tsuda H,et al. Int J Antimicrob Agents. 2008;32:468-74 2006年中国《社区获得性肺炎诊断和治疗指南》 中华医学会呼吸病学分会 中华结核和呼吸杂志2006年10月第29卷第10期 美国ATS/IDSA 2007年CAP指南 IDSA/ATS Guidelines for CAP in Adults ? CID 2007:44 (Suppl 2) ? S27－72 推荐治疗方案 明确病原体感染： CLINICAL MICROBIOLOGY AND INFECTION VOLUME 17, SUPPLEMENT 6, NOVEMBER 2011 欧洲呼吸学会和欧洲临床微生物与感染病学会对成人下呼吸道感染诊治指南 推荐治疗方案 明确病原体感染（续）： 欧洲呼吸学会和欧洲临床微生物与感染病学会对成人下呼吸道感染诊治指南 其他喹诺酮药物在CAP治疗中的应用 对于存在铜绿假单胞菌感染高危因素的CAP患者，具有抗假单胞菌活性的喹诺酮药物（左氧氟沙星或环丙沙星）可做为联合用药的一种选择 避免将环丙沙星用于其他无铜绿假单胞菌感染高危因素的CAP患者的治疗，尤其是门诊CAP患者的治疗 其他喹诺酮类药物由于不具有呼吸喹诺酮类药物在抗菌谱和药代动力学方面的优势，也没有环丙沙星或左氧氟沙星所具有的抗假单胞菌活性，因此不宜做为CAP