1000141药理学(药)_第17章治疗中枢神经系统退行性疾病药_1002PPT课件.pptVIP

第十七章　治疗中枢神经系统退行性疾病药 第一节 抗帕金森病药 帕金森病（Parkinson disease，PD）又称震颤麻痹。临床主要症状为静止震颤、肌肉强直、运动迟缓和共济失调，此外尚有知觉、识别及记忆障碍等症状。 病因 黑质 脊髓前角 运动神经元 纹状体 DA DA Ach (-) (+) DA 抗帕金森病药可分为 一、拟多巴胺类药 多巴胺的前体药：左旋多巴 左旋多巴的增效药：卡比多巴、司来吉兰、托卡朋 多巴胺受体激动药：溴隐亭、利修来得 促多巴胺释放药：金刚烷胺 二、胆碱受体阻断药：苯海索 一、拟多巴胺类药左旋多巴(levodopa，L-DOPA） 【体内过程】 口服给药，大部分的左旋多巴被外周组织的多巴胺脱羧酶脱羧，转变为多巴胺。仅1％左右的左旋多巴进入CNS，在脑内转变为多巴胺发挥治疗作用。 在外周组织产生的多巴胺不能通过血脑屏障，只在外周发挥作用，引起不良反应。 若同时服用外周脱羧酶抑制剂，既可使脑内的左旋多巴增多而增强疗效，又可减少外周的不良反应。 【药理作用和临床应用】 进入脑内的左旋多巴在脑内脱羧酶作用下生成多巴胺发挥作用。 治疗各种类型的帕金森病，但对吩噻嗪类药物引起的帕金森综合征无效。先改善肌肉强直和运动迟缓，后改善肌肉震颤，其它运动功能均可改善。可使情绪好转，但对痴呆症状效果不明显。 用药3～5年后疗效下降直至药效消失。 【不良反应】 早期反应：胃肠道反应 ；心血管反应 长期反应：运动过多症；波动症状；精神障碍 【药物相互作用】 1．维生素B6是多巴脱羧酶的辅基，可增强左旋多巴的外周副作用。 2．抗精神病药能引起帕金森综合征，又能阻断中枢多巴胺受体而对抗左旋多巴的作用。