环丙沙星的合成工艺改进.pdfVIP

维普资讯 2006年第 14卷 合 成 化 学 Vo1．14，2006 第6期 ，640—642 ChineseJournalofSyntheticChemistry No．6，640—642 · 研究简报 · 环丙沙星的合成工艺改进 胡艾希，游天彪，谭 英，王 宇 (湖南大学 化学化工学院，湖南 长沙 410082) 摘要：对环丙沙星(1)的合成工艺进行了改进。在2，4-二氯．5．氟苯乙酮和碳酸二甲酯的缩合反应中，用甲醇 钠代替氢化钠；在乙氧亚甲基化反应中，用Ⅳ，Ⅳ_二甲基甲酰胺二甲缩醛代替价格昂贵的原甲酸三 乙酯；在哌嗪 取代反应中，采用硼络合物的方法，提高了取代反应的选择性。1及其中问体的结构经 HNMR确证。缩合反 应收率80．6％，亚 甲基化和胺化的总收率70．8％，哌嗪取代收率90．8％。