生物制药工艺学（共计977页，共计4部分）_部分3.pptx

生物催化手性药物制备 手性药物的基本知识 用于手性药物制备的生物催化反应 立体选择性生物催化用于手性药物及其中间体的制备 生物催化的优势 生物转化过程实例 手性药物的基本知识手性是自然界的基本特征之一 手性（chirality，源于希腊文） 即不对称性，是用于表达化合物分子结构不对称性的术语。 对映关系及对映体（enantiomer）人的手是不对称的，左手和右手不能相互叠合，彼此的关系如同实物与镜像，化学上将这种关系称为对映关系。具有对映关系的两个物体互为对映体。化合物分子中的原子排列是三维的，因而，有时候在平面上看起来相同的分子结构实际上代表不同的化合物。如乳酸的两种构型。在生命的产生和演变过程中，自然界往往对手性化合物的一种对映体有所偏爱，例如组成多糖和核酸的单糖都为D-构型，而构成蛋白质的20种天然氨基酸均为L-构型（甘氨酸除外）。对于化学、生物学 、医学和药学的理论和实践，手性均具有重大的意义。 手性药物 严格地说，手性药物是指分子结构中存在手性因素的药物。 通常所说的手性药物是指由具有药理活性的手性化合物组成的药物，其中只含有效对映体或者以有效对映体为主。 药物的药理作用是通过其与体内的大分子之间严格的手性识别和匹配而实现的，故不同对映体的药理活性有所差异。在许多情况下，化合物的一对对映体在生物体内的药理活性、代谢过程、代谢速率及毒性等方面均存在显著的差异，常出现以下几种