第8章 上课表面活性剂 药剂学课（山东科技大学）.pptVIP

2．新生皂法 植物油 碱 搅拌 或 振摇 乳剂 硬脂酸、油酸等 氢氧化钠、氢氧化钙、三乙醇胺等 新生皂（钠皂、有机胺皂为O/W乳化剂，钙皂则为W/O型乳化剂） 此法多用于乳膏剂的制备 3．两相交替加入法 将油和水分次少量交替加入乳化剂中，由于两相液体的少量交替混合，粘度较大而有利于乳化。 4、转相乳化法 先将乳化剂在油中溶解或熔化，然后在缓慢搅拌下将预热的水相加入到预热的油相中，开始形成w/o型乳剂，随着水相体积的增加，粘度突然下降，转向变型为o/w型 5．直接匀化法 乳匀机 乳 剂 油相 水相 乳化剂 本法系借助机械提供的强大能量制成乳剂，可不考虑混合顺序。 乳剂中药物的加入方法 水溶性药物先制成水溶液，可在初乳制成后加入。 油溶性药物先溶于油，乳化时尚需适当补充乳化剂用量。 在油、水两相中均不溶的药物可用亲和性大的液相研磨再将其制成乳剂。 大量生产时，药物能溶于油的先溶于油，可溶于水的先溶于水，然后将乳化剂以及油水两相混合进行乳化。 例 鱼肝油乳的制备 [处方] 鱼肝油　　　 368ml 吐温80 　 　　 12.5g 西黄蓍胶 　 9g 甘油 19g 苯甲酸 1.5g 糖精 0.3g 杏仁油香精 2.8g 香蕉油香精 0.9g 纯化水 共制 1000ml 主药 乳化剂 辅助乳化剂 稳定剂 防腐剂 甜味剂 芳香矫味剂芳香矫味剂 [制法] 将甘油、糖精、水混合，投入粗乳机搅拌 5min，用少量的鱼肝油润匀，苯甲酸、西黄蓍胶投入粗乳机，搅拌5min，投入吐温80，搅拌20min，缓慢均匀地投入鱼肝油，搅拌80min，将杏仁油香精、香蕉油香精投入搅拌10min后粗乳液即成。将粗乳液缓慢均匀地投入胶体磨中研磨，重复研磨2～3次，用二层纱布过滤，并静置脱泡，即得。 [分析] 处方中鱼肝油为主药，吐温80为12.5g乳化剂，西黄蓍胶为辅助乳化剂，甘油为稳定剂，苯甲酸为防腐剂，糖精为甜味剂，杏仁油香精、香蕉油香精为芳香矫味剂。 根据上述乳剂的制备，讨论: 为提高乳剂的稳定性改善品质，可加入哪些附加剂？ 答案： 辅助乳化剂、 防腐剂、甜味剂、 芳香矫味剂、抗氧剂等 检 查 项 目 四、乳剂的质量检查 粒径和粒度分布的测定 分层现象的观察 乳滴合并速度的测定 稳定常数的测定 黏度的测定等 机械分散法 常采用胶体磨进行制备。药物、分散介质以及稳定剂从加料口处加入胶体磨中，胶体磨以10000r/min转速高速旋转将药物粉碎成胶体粒子范围。 胶体分散法 又称解胶法，系使新生的粗粒子重新分散成溶胶粒子的方法。 超声分散法 用20000Hz以上超声波所产生的能量使粗分散相粒子分散成溶胶剂的方法。 分 散 法 用物理或化学方法使分子或离子凝聚成胶粒的方法。 本法的基本原则是使药物分子溶液达到过饱和状态，然后控制适宜的条件，使分子或离子以胶体大小的质点析出 凝聚法 第八节 乳剂 乳剂系指两种互不相溶的液体混合，其中一种液体以液滴状态分散在另一种液体中形成的非均相的液体制剂。 分散 一种液体 另一种液体 乳剂 非均相 概 念 根据内、外相不同，乳剂可分为水包油型（简写O/W型）和油包水型（简写为W/O型）及复合型乳剂（或称多重乳剂）。 水包油型 油包水型 分 类 鉴 别 外相染色 不能 能 油溶性染料 导电 外相染色 水溶性染料 可用油稀释 可用水稀释 稀释性 接近油的颜色 一般为乳白色 外观 w/o型乳剂 o/w型乳剂 O/W型与W/O乳剂的鉴别 ①药物制成乳剂后分散度大，生物利用度提高； ②油性药物制成乳剂能保证剂量准确； ③水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，并可加入矫味剂，易于服用；水包油(O/W)型甲苯咪唑乳剂 ④外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性； ⑤静脉注射乳剂注射后分布较快，药效高，有靶向性。 特 点 一、乳剂的形成 乳剂是一种液体高度分散在另一种液体中形成的不稳定体系。因为两种液体互不相溶,因此这种体系具有相当大的界面以及界面自由能。 形成乳液的过程是一个增加体系界面的过程,这就必须对体系做功以增加体系的总能量,而这部分能量以界面能的形式保存于体系中,这是一种非自发过程。 相反,乳液中小液滴的聚结使体系的能量减少,这是一个自发的过程。因此,乳液是一种不稳定体系,分散相液