第1章天然药物PPT.ppt

第一章 总 论 主讲：陈欲云 E-mail：chenyuyun@yeah.net 抗肿瘤药物 抗菌药物 天然药物化学 选用人民卫生出版社，吴立军主编，第六版教材 45学时 考试课 包括十一章内容，其中第十一章自学 考核方式：平时成绩40%+60%卷面成绩 平时成绩：出勤+文献汇报50%+作业50% 第一章 总 论 1.掌握：天然药物常用的提取方法和分离方法；各类吸附剂的特点及分离化合物的基本原理及其影响因素；1H-NMR、13C-NMR谱特征及其解析方法。 2.熟悉：天然药物化学研究范围和课程的学习重点；各类化合物的生物合成途径。 3.了解：常见二维核磁共振谱的分类及应用；ORD谱的应用范围和八区律的使用方法；天然药物化学的发展简史及其最新研究进展。 * 7 第一节 绪 论 天然药物化学是药物化学的一个分支学科。它主要用现代科学理论和技术方法研究天然药物中化学成分的一门学科；具体内容包括主要类型的天然药物的化学成分的结构特点、物理化学性质、提取分离方法、结构测定等。 天然药物来源: 植物（为主）、动物、矿物、微生物等天然药物中的活性成分是其药效的物资基础。 一、定义 * 8 第一节 绪 论 第一节 绪 论 曲克芦丁： 3，47-三[0-(2-羟乙基)-5羟基黄酮-3]-芸香苷 第一节 绪 论 * 11 1769年，舍勒 酒石 钙盐 酒石酸 苯甲酸（1775）、乳酸（1780）、 苹果酸（1785）、没食子酸（1786） 1575年，《医学入门》记载，用发酵法从五倍子中得到没食子酸的过程。 第一节 绪 论 二、天然药物化学的简要发展历程 * 12 天然药物化学的发展离不开现代科学技术的进步 1804年-1806年发现吗啡，1925年提出正确结构，1952年人工合成，耗时150年 第一节 绪 论 * 13 近30多年的科学技术进步，特别是将波谱解析方法（NMR、MS、IR、UV）用于推导化合物的结构，甚至用X－晶体衍射来确定化合物结构的发展，以及分离手段的进步，天然药化的发展速度大为加快，发现的新化合物数目大为增加，微量成分、水溶性成分的分离、提纯；稳定性差的活性物资的分离等也不再是难题了。 天然药物化学本身也已不再是原先的分离提取、结构鉴定，而是逐步发展成生测指导下的分离提取、结构鉴定，及半合成修饰和全合成紧密结合的一门学科。 第一节 绪 论 * 14 第三章 提取分离方法 1)提取前文献查阅综述和药材生药鉴定 2)提取方法 粉碎成粗粉 ①有机溶剂法和水提法 原理：根据“相似相溶”原理，选择适当溶剂 根据溶剂法分类： a.浸渍法（常温或低温） b.渗漉法 c.煎煮法 d.回流提取法 e.连续回流提取法 f.超临界流体萃取技术 g.超声波提取技术 * 15 第三章 提取分离方法 索氏提取器 * 16 第三章 提取分离方法 超临界流体萃取技术 　 原理：超临界流体对脂肪酸、植物碱、醚类、酮类、甘油酯等具有特殊溶解作用，利用 压力和温度对超临界流体溶解能力的影响而进行的。在超临界状态下，将超临界流体与待分离的物质接触，使其有选择性地把极性大小、沸点高低和分子量大小的成分依次萃取出来。 超临界流体是指当一种物质处于临界温度和临界压力以上的状态下，形成既非液体又非气体的单一状态，称为“SF”。此时其流体密度近似液体、黏度近似气体，其扩散力比液体大增，介电常数也随压力增加而增加。其浸透性优于液体，因而比液体有更佳的溶解力，有利于溶质的萃取，特别是性质不稳定、易热分解的物质的提取。 * 17 第三章 提取分离方法 常见的SF：有二氧化碳、一氧化亚氮、六氟化硫、乙烷、庚烷、氨、二氯二氟甲烷等。其中最常用的为二氧化碳。 二氧化碳的特点：临界温度接近室温（Tc=31.3℃），临界压力也较低（Pc=7.37Mpa），无色、无毒、无味，不易燃，化学惰性，廉价，易制成高纯度气体。故在SFE中最常用。 二氧化碳-超临界流体的溶解能力规律： 在超临界状态下，CO2对不同溶质的溶解能力差别很大。其取决于溶质的极性、沸点、分子量。 (1)对亲脂性、低沸点成分溶解能力强，如挥发油、烃类、醚类、酯类等。 (2)成分极性基团（如OH、COOH）越多，越难提取。如糖类、氨基酸的萃取压力要4×104Pa以上。 (3)成分分子量越大，越难提取。 *