第二章_中枢神经系统药物 ppt课件.pptVIP

为什么5，5-双取代巴比妥酸才可能有活性？ 分子态易于吸收及进入中枢发挥作用 2、脂水分配系数与药效的关系： 应有合适的的脂水分配系数 脂溶性 利于透过细胞膜 水溶性 利于在体液中转运 保证药物既能在体液中转运，又能透过血脑屏障到达作用部位 代谢难易与药物持续作用时间 代谢部位：肝脏 代谢途径：5位取代基的氧化 易氧化 ? 药物作用时间短 不易氧化 ? 药物作用时间长 内容小结 1，结构与命名 2，发现 3，理化性质 5，作用和代谢 6，同类药物 7，构效关系 基本概念： 根据药物化学结构对生物活性的影响程度，或根据作用方式，宏观上将药物分为结构特异性药物和结构非特异性药物。 结构特异性药物生物活性与化学结构密切相关；结构非特异性药物的作用与化学结构之间的关系较浅，主要与药物的理化性质有关。药物的结构是否有特异性与药物的作用机制有关。 二、苯并二氮杂卓类 （一）基本结构： 氯氮卓（利眠宁）1960年首先用于临床。 结构简化后得到地西泮（安定）。 小结：苯二氮卓类药物的结构类型 酰胺水解-----1,2开环 烯胺水解-----1,4开环 2、药物代谢 在肝脏进行 去甲基（NHCH3） C-3的羟基化 1位去甲基及3位羟基化的代谢产物仍有活性 羟基代谢产物与葡萄糖醛酸结合排出 3、药